Antidiabetic Dapagliflozin

Daptar ubar antidiabetic di apoték (ogé suplemén diet, teas herbal, vitamin), sareng resep sareng non-resep, mangrupikeun pangaruh. Jeung can, ubar anyar, numutkeun percobaan, nunjukkeun hasil anu langkung ngayakinkeun. Salah sahiji ubar ieu, anu sudah biasa ku penderita diabetes, nyaéta Forsiga dumasar kana dapagliflozin.

Komposisi pangobatan sareng bentuk sékrési

Dina jaringan apoték, Dapagliflozin dijual sakumaha tablet konéng. Gumantung kana jisimna, aranjeunna buleud bentukna kalayan nyirian “5” di payun sareng “1427” di sisi anu sanés, atanapi intan-inten kalayan nyirian “10” sareng “1428”, masing-masing.

Dina hiji piring sél disimpen 10 PCS. pil. Dina unggal pakét kardus tiasa aya 3 atanapi 9 piring sapertos kitu .. aya lepuh sareng 14 buah masing-masing. Dina kotak tina piring sapertos anjeun tiasa mendakan dua atanapi opat.

Rak umur pangobatan nyaeta 3 taun. Pikeun dapagliflozin, harga dina rantay apoték téh ti 2497 rubel.

Komponén aktif obat ieu nyaéta dapagliflozin. Salaku tambahan, pangisi ogé dianggo: selulosa, laktosa garing, silikon dioksida, crospovidone, magnesium stearate.

Farmakologi

Bahan aktif, dapagliflozin, nyaéta ngahambat kuat (SGLT2) tina natrium transporter tipe 2 natrium. Ditembongkeun dina ginjal, henteu katingali ku organ-organ sareng jaringan sanés (70 spésiés diuji). SGLT2 mangrupikeun pamawa utama anu kabetot dina panyerapan glukosa.

Proses ieu henteu lirén kalayan diabetes jinis 2, henteu paduli hipérlisemia. Ku ngahambat mindahkeun glukosa, inhibitorna nyuda panyerepan kana ginjal sareng dikaluarkeun. Hasilna tina interaksi ieu, gula turun - boh dina hiji burih anu kosong sareng saatos latihan, nilai hémoglobin glikosilasi ningkat.

Jumlah glukosa anu dicabut gumantung kana jumlah kaleuwihan gula sareng tingkat filtrasi glomerular. Penghambat henteu mangaruhan produksi alami glukosa sorangan. Kamampuhan ieu henteu bebas tina produksi insulin sareng darajat sensitipitas ka dinya.

Ékspérimén sareng pangobatan ngonfirmasi perbaikan kaayaan b-sél anu jawab sintésis insulin endogen.

Hasil glukosa ku cara kieu provoke konsumsi kalori sareng kaleungitan beurat kaleuwihan beurat, aya pangaruh diuretik saeutik.

Ubar henteu mangaruhan pangangkut glukosa anu sanés anu nyebarkeun sapanjang awak. Pikeun SGLT2, dapagliflozin nunjukkeun ka pilih 1,400 kali langkung luhur tibatan pasangan SGLT1, anu tanggung jawab pikeun nyerep glukosa dina peujit.

Farmakodinamika

Kalayan panggunaan Forsigi ku penderita diabetes sareng partisipasi anu séhat dina percobaan, paningkatan dina pangaruh glukosuris dicatet. Dina inohong khusus, sapertos kieu: salami 12 minggu, penderita nginum obat dina waktos 10 gm / dinten. Dina waktos ieu waktos, ginjal dihapus dugi ka 70 g glukosa, anu cekap pikeun 280 kcal / dinten.

Perawatan Dapagliflozin ogé dibarengan ku diuresis osmotic. Kalayan regimen perawatan anu dijelaskeun, pangaruh diuric henteu robih 12 minggu sareng berjumlah 375 ml / dinten. Prosesna dipirig ku leaching sajumlah natrium, tapi faktor ieu henteu mangaruhan eusina dina getih.

Farmakokinetik

1. Nyeuseup Kalayan ngagunakeun lisan, ubar kaserep dina saluran pencernaan gancang sareng ampir 100%. Asupan dahareun henteu mangaruhan hasil nyerep. Tumpukan akumulasi ubar dina getih dititénan saatos 2 jam nalika dianggo dina burih kosong. Nu leuwih luhur dosis obat, leuwih luhur konsentrasi plasma nya dina sababaraha waktos. Dina laju 10 mg / dinten. bioavailability mutlak bakal sakitar 78%. Dina pamilon anu séhat dina ékspérimén, tuangeun henteu ngagaduhan pangaruh anu signifikan sacara klinik dina obat farmakokinetik.
2. Distribusi. Ubar kabeungkeut sareng protéin getih rata-rata 91%. Kalayan panyakit kompatibel, contona, gagal ginjal, indikator ieu tetep.
3. Métabolisme. TЅ dina jalma anu séhat aya 12.0 jam saatos dosis tunggal tablet anu beuratna 10 mg. Dapagliflozin dirobih janten métabolit iners tina dapagliflozin-3-O-glucuronide, anu henteu gaduh pangaruh farmakologis
4. Tarosan. Ubar sareng metabolit kaluar kalayan bantuan ginjal dina bentuk aslina. Kurang leuwih 75% dikaluarkeun dina cikiih, istirahat ngalangkungan peujit. Kira-kira 15% dapagliflozin kaluar tina wangun murni.

Kasus khusus

Jumlah glukosa anu ginjel dina karusuhan fungsionalitas gumantung kana parah patologi. Kalayan organ séhat, indikator ieu aya 85 g, kalayan wujud anu ringan - 52 g, rata-rata - 18 g, dina kasus parna - 11 g glukosa. Penghambat ngabeungkeut protéin dina cara anu sami dina diabetes atanapi di grup kadali. Balukar tina hemodialisis kana hasil perlakuan henteu acan ditaliti.

Dina bentuk disfungsi ati anu sederhana sareng sedeng, farmakokinetik Cmax sareng AUC béda kalayan 12% sareng 36%. Kasalahan sapertos henteu maénkeun peran klinis, janten, henteu aya anu kedah ngurangan dosis kategori diabetes ieu. Dina bentuk parna, indikator ieu bénten ka 40% sareng 67%.

Dina masa dewasa, parobahan signifikan dina paparan narkoba henteu katalungtik (upami henteu aya faktor sanésna ngiringan gambar klinis). Nu leuwih lemah ginjal, beuki luhur paparan dapagliflozin.

Dina kaayaan anu stabil, dina pasien kalayan diabetes jinis 2, rata-rata Cmax sareng AUC langkung luhur tibatan lalaki diabetes kalayan 22%.

Bédana hasil gumantung kana milik Éropa, Negroid atanapi Mongoloid ras teu kapendak.

Kalayan beurat kaleuwihan, indikasi anu rada rendah tina efek ubar dirékam, tapi kasalahan sapertos henteu signifikan sacara klinis, ngabutuhkeun imbuhan dosis.

Saha anu gunana forsyga

Nalika ngarobih gaya hirup (diet rendah karbohidrat, beban otot anu nyukupan), supados normalkeun glikemia, pangobatan dipaké:

• Kalayan monoterapi;
• Leres sareng metformin (upami pangaruh hypoglycemic teu cekap);
• Dina sirkuit terintegrasi asli.

Contraindications

• Sensitipitas tinggi kana bahan-bahan rumus;
• Diabetes tipe 1;
• Ketoacidosis;
• Panyakit ginjal parna;
• Intoleransi genetik pikeun glukosa sareng laktase;
• Kakandungan sareng laktasi;
• Barudak sareng nonoman (henteu aya data anu dipercaya);
• Saatos sakit akut, dipirig ku leungitna getih;
• Umur pikun (tina 75 taun) - salaku ubar anu pangheulana.

Skema aplikasi standar

Algoritma pikeun pangobatan dapagliflozin mangrupikeun dokter, tapi petunjuk standar anu diresep dina petunjuk pikeun dianggo.

1. Monoterapi. Panarimaan henteu gumantung kana dahareun, pakean sapopoéna 10 mg dina hiji waktos.
2. Perawatan lengkep. Dina kombinasi sareng metformin - 10 mg / dinten.
3. Skéma mimiti. Dina norma Metformin 500 mg / dinten. Forsigu nyokot 1 tab. (10g) per poé. Upami hasilna anu dipikahoyong, ningkatkeun suku Metformin.
4. Kalayan patologi hépatik. Diabetis kalayan disfuncsi ati anu hampang dugi ka sedeng teu kedah nyaluyukeun panyesuaian dosis. Dina bentuk parna, aranjeunna dimulai ku 5 g / dinten. Sareng réaksi normal awak, pakewuh tiasa naék kana 10 mg / dinten.
5. Kalayan henteu normal ginjal. Dina bentuk anu sedeng sareng parna, Forsig henteu resep (upami clearance bun (CC) <60 ml / mnt.);
6. Umur kolot. Dina dewasa, nalika milih regimen perawatan, aranjeunna dipandu ku volume getih sareng kaayaan ginjal.

Pangaruh samping

Dina studi kaamanan ubar, 1.193 sukarelawan anu dipasihkeun Fortigu tabuh 10 mg / dinten sareng 1393 pamilon anu nyandak plasebo. Frékuénsi épék anu teu pikaresepeun kirang sami.

Diantara épék anu teu disangka-sangka anu meryogikeun terapi, nya éta:

• Kanaékan QC - 0,4%;
• Inféksi sistem genitourinary - 0,3%;
• Nyeri dina kulit - 0,2%;
• Gangguan dyspeptik; 0,2%;
• Palanggaran koordinasi - 0,2%.

Rincian paniliti dipidangkeun dina tabél.

Kritéria Meunteun:

• Sering pisan -> 0,1;
• Sering -> 0,01, <0,1;
• Kerep -> 0.001, <0,01.

Ulasan Dapagliflozin

Numutkeun kana survey kunjungan sémah pikeun sumber tematik, kalolobaan penderita teu aya efek samping, aranjeunna wareg ku hasil pangobatan. Seueur anu dieureunkeun ku biaya pil, tapi raos pribadi anu aya hubunganana sareng umur, panyawat panyawat, kesejahteraan umum tiasa janten panunjuk arah pikeun milih janji Forsigi.

Kursus pangobatan pribadi ngan ukur tiasa dilakukeun ku dokter, anjeunna bakal nyandak analogi pikeun dapagliflozin (Jardins, Invokuan) upami kompleksna henteu cekap efektif.

Dina pidio - fitur Dapagliflozin salaku jinis ubar anyar.