SITAGLIPTIN - PETUNJUK PIKEUN PANGGUNAAN, HARGA, ULASAN SARENG ANALOG

Send

Dina patogenesis diabetes tipe 2, tilu mékanisme utama dibédakeun:

Tolak résistansi insulin;
Gangguan dina produksi insulin endogen;
Sintésis kaleuleuwihan glukosa ku ati.

Tanggung jawab pikeun ngamekarkeun panyakit insidious sapertos kieu aya sél b sareng c tina pankréas. Sing terakhir ogé ngahasilkeun hormon anu merangsang konversi glukosa jadi énergi pikeun otot jeung uteuk. Lamun laju produksiana diturunkeun, ieu ngakibatkeun hyperglycemia.

B-sél tanggung jawab pikeun ngahasilkeun glukagon, kaleuwihanana nyiptakeun prasyarat pikeun sékrési glukosa kaleuleuwihan ati. Kaleuwihan glucagon sareng kurangna insulin nyayogikeun syarat-syarat pikeun akumulasi glukosa anu teu diproses dina aliran getih.

Pangaturan anu efektif tina diabetes tipe 2 henteu mungkin tanpa stabil sareng jangka panjang (pikeun sadayana periode panyakit) kadali métabolisme karbohidrat. Uji coba internasional seueur anu mastikeun yén ngan ukur santunan gula nyayogikeun kaayaan pikeun nyegah komérsial sareng ningkatkeun harepan kahirupan saurang diabetes.

Sanaos sagala jinis ubar antidiabetik, henteu sadayana pasien ngatur ngahontal karbohidrat stabil karbohidrat ku pitulung na. Numutkeun kana ulikan UKPDS anu otoritas, 45% pasén nampi sénsor 100% pikeun pencegahan microangiopathy saatos 3 taun, sareng ngan 30% saatos 6 taun.

Kasusah ieu ngarahkeun kabutuhan ngembangkeun kelas ubar dasarna anu henteu ngan ukur ngabantosan ngaleungitkeun masalah métabolik, tapi ogé ngajaga pancreas, merangsang mékanisme fisiologis pikeun ngatur produksi insulin sareng glikemia.

Pangobatan anu ngetik-jinisetin anu tiasa ngontrol diabetes jinis 2 tanpa stimulasi pankréas, parobahan dumadak glikémia, résiko hypoglycemia mangrupikeun kamajuan panganyarna ku apoteker.

GLP-4 énzim ngahambat Sitagliptin ngabantosan saurang penderita pikeun ngendalikeun napsu sareng beurat awak, nyayogikeun awak kalayan kamampuan bebas nungkulan masalah karacunan glukosa.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Ubar dumasar kana sitagliptin sareng nami perdagangan Januvia sayogi dina bentuk tablet bunder kalayan warna pink atanapi hérige beue sareng dilabélan "227" dina 100 mg, "112" dina 50 mg, "221" dina 25 mg. Tablet dibungkus dina kotak plastik atanapi kasus pensil. Bisa aya sababaraha piring dina kotak.

Bahan dasar sitagliptin fosfat hidrat aktif ditambah ku natrium croscarmellose, magnesium stearate, selulosa, sodium stearyl fumarate, kalsium henteu aya kalsium hidrogén.

Pikeun sildagliptin, hargana gumantung kana bungkusan, khususna pikeun 28 papan anjeun kedah mayar 1,596-1724 rubles. Pangobatan resep dirumuskeun, kahirupan rak mangrupikeun 1 taun. Ubar henteu ngabutuhkeun kaayaan khusus pikeun neundeun. Pembungkusan kabuka disimpen dina panto kulkas salami sabulan.

Farmakologi Sitagliptinum

Sitagliptin béda ti ubar antidiabetic anu sanésna dina mékanisme tindakan sareng struktur na. Nginempokeun poténsial énzim DPP-4, ngahambat ningkatkeun eusi tina incrétins HIP sareng GLP-1, anu ngatur homeostasis glukosa.

Hormon ieu dihasilkeun ku mukosa peujit, sareng produksi résétin naek sareng asupan gizi. Lamun tingkat glukosa normal sareng langkung luhur, hormon ningkat dugi ka 80% produksi insulin sareng sékrésina ku β-sél kusabab mékanisme sinyal dina sél. GLP-1 ngahambat sékrési hormon glukagon ku b-sél.

Panurunan konsentrasi glukagon ngalawan latar tukang paningkatan volume insulin mastikeun pangurangan dina sékrési glukosa dina ati. Mékanisme ieu sareng mastikeun normalisasi glikemia. Aktivitas incretins diwatesan ku kasang tukang fisiologis, khususna sareng hypoglycemia, aranjeunna henteu mangaruhan sintésis glukagon sareng insulin.

Nganggo DPP-4, anu incretin dihidrolisis pikeun ngahasilkeun metabolit iners. Nyokong kagiatan énzim ieu, sitagliptin nambahan eusi tina résétinin sareng insulin, ngirangan produksi glukagon.

Kalayan hyperglycemia, salah sahiji tanda utama diabetes ngetik 2, mékanisme tindakan ieu ngabantosan ngirangan tingkat gogésob glikem, gula lapar sareng glukosa saatos karbohidrat. Hiji dosis sitagliptin nyaéta sanggup meungpeuk prestasi DPP-4 sadinten, ningkatkeun sirkulasi résumén dina aliran getih ku 2-3 kali.

Farmakokinetik tina sitagliptin

Nyerep obat lumangsung gancang-gancang, kalayan bioavailability 87%. Laju serapan henteu gumantung kana waktos asupan sareng komposisi dahareun, khususna, tuangeun lemak teu ngarobih paraméter farmokokinetik tina rését anu mimetin.

Penghambat ngahontal tingkat maksimalna (950 nmol) dina jam 1-4. AUC gumantung kana dosis, variatif antara kategori anu béda tina diabetes pasén.

Dina kasatimbangan, pamakean tambahan tina tablet 100 mg ningkatkeun daérah di handapeun kurva AUC, anu ngalaksanakeun katergantian volume distribusi dina waktos, 14%. Dosis tunggal 100 tablet garansi ngajamin volume distribusi 198 l.

Bagian anu kawilang leutik tina mérek mimét diubah. 6 métabolit diidentifikasi yén kurangna kamampuan ngahambat DPP-4. Pelepasan rasenal (QC) - 350 ml / mnt. Bagian utama obat ieu ngaleungitkeun ku ginjal (79% dina bentuk anu henteu robah sareng 13% dina bentuk metabolit), sesa dikaluarkeun ku peujit.

Ningali beban beurat dina ginjal di diabetes kalayan bentuk kronis (CC - 50-80 ml / mnt.), Tunjuk-tandana sami, sareng CC 30-50 ml / mnt. ganda nilai AUC diperhatoskeun, sareng CC sahandapeun 30 ml / mnt. - opat kali. Kaayaan kitu nunjukkeun dina sitrat dosis.

Kalayan patologi hépatik tina parah kasép, Cmax sareng AUC naek 13% sareng 21%. Dina bentuk parna, pharmacokinetics of sitagliptin henteu robih sacara signifikan, saprak ubar utamana dikaluarkeun ku ginjal.

Dina pasén umur umur anu umur (65-80 taun), parameter farmakokinetik tina résétik meniru meningkat 19%. Nilai-nilai sapertos henteu signifikan sacara klinis, janten titration norma henteu diperyogikeun.

Saha anu dipidangkeun incretinomimetic

Pangobatan kasebut diunjuk pikeun jinis ngetik 2 sajaba diet rendah karéta sareng kagiatan otot anu nyukupan.

Hal ieu dipaké salaku ubar tunggal sareng terapi gabungan sareng metformin, persiapan sulfonylurea atanapi thiazolidinediones. Ogé tiasa ngagunakeun regimenens suntikan insulin upami pilihan ieu ngabantosan pikeun ngajawab masalah résistansi insulin.

Contraindications pikeun sitagliptin

Teu resep nginum obat:

Kalayan sensitipitas individu anu luhur;
Diabetis kalayan panyakit jinis 1;
Kakandungan sareng nyusoni;
Dina kaayaan diabetes ketoacidosis;
Ka barudak.

Diabetis ku bentuk kronologi patologi ginjal butuh perhatian khusus.

Kumaha nyandak

Pikeun sitagliptin, petunjuk pikeun panggunaan nyarankeun nginum obat sateuacan tuang. Dosis standar sami pikeun regimen perawatan - 100 mg / dinten. Upami jadwal pangakuan rusak, bantal kedah diinum iraha waé, ngalungkeun dosis anu henteu katampi.

Kalayan CC 30-50 ml / mnt. dosis awal obat bakal 2 kali langkung handap - 50 mg / dinten., sareng CC sahandapeun 30 ml / mnt. - 4 kali - 25 mg / dinten. (sakali-kali). Wanci hemodialisis henteu mangaruhan rézim terapi sitagliptin.

Kajadian ngarugikeun

Ditilik ku ulasan, kalolobaanana diabétes hariwang ngeunaan dyspepsia, najis bangkit. Dina tes laboratorium, hyperuricemia, panurunan dina efisiensi kelenjar tiroid, sareng leukositosis dicatet.

Diantara épék anu teu disangka-sangka (sambungan sareng incretin mimetic teu acan kabuktian) - inféksi saluran pernapasan, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Nu kajadian hipoglisemia mirip kana hasil dina kelompok kontrol plasebo.

Ngabantosan overdose

Dina kasus overdosis, kaleuwihan ubar anu teu dicabut dibuang tina saluran pencernaan, sadaya parameter penting (kaasup ECG) diawasi. Ukuran simtomatik sareng dukungan dituduhkeun, kalebet hemodialisis kalayan kamampuan anu berkepanjangan (13.5 dosis narkoba dipiceun dina 3-4 jam).

Hasil Interaksi Narkoba

Kalayan sakaligus nganggo sitagliptin sareng metformin, rosiglitazone, kontrasepsi oral, glibenclamide, warfarin, simvastatin, farmacokinetics tina golongan ubar ieu henteu robih.

Administrasi sitagliptin serentak sareng digoxin henteu nunjukkeun parobahan dina dosis pangobatan. Rekomendasi anu sami ditawarkeun ku paréntah sareng dina interaksi sitagliptin sareng cyclosporin, ketoconazole.

Sildagliptin - analog

Sitagliptin mangrupikeun nami internasional pikeun ubar éta: nami dagangna nyaéta Januvius. Analog bisa dianggap pangobatan gabungan Yanumet, anu kalebet sitagliptin sareng metformin. Galvus kagolong kana grup sambetan DPP-4 (Novartis Pharma AG, Swiss) kalayan komponén vildagliptin aktif, harga 800 rubel.

Ubar hipoglikemik ogé cocog pikeun kode ATX tingkat 4:

Nesina (Farmasi Takeda, AS, dumasar kana alogliptin);
Onglisa (Perusahaan Bristol-Myers Squibb, dumasar kana saxagliptin, harga - 1800 rubles);
Trazhenta (Perusahaan Bibol-Myers Squibb, Italia, Inggris, sareng bahan aktif na linagliptin), hargana - 1700 rubel.

Obat-obatan anu serius ieu henteu kalebet dina daptar obat-obatan anu langkung milih; éta patut ékspérimén dina perilana nyalira sareng résiko sareng anggaran sareng kaséhatan anjeun?

Sitagliptin - ulasan

Ditilik ku laporan dina forum tematik, Januvius sering resep ka penderita dina fase awal kasakit. Ngeunaan sitagliptin, ulasan dokter sareng pasien nunjukkeun yén panggunaan incretinomimetic gaduh seueur nuansa.

Januvia mangrupikeun ubar generasi anyar sareng henteu sadayana dokter parantos ngagaduhan pangalaman anu cekap dina éta. Nepi ka ayeuna, metformin mangrupikeun obat barisan anu munggaran; ayeuna, Januvia ogé resep salaku monoterapi. Upami pangabisana cekap, suplemén sareng metformin sareng ubar sanésna tiasa disarankeun.

Diabetis ngawadulkeun yén ubar henteu sok nyatujuan sarat anu dinyatakeun, dumasar kana waktosna efektivitas na turun. Masalahna di dieu henteu biasa pikeun pil, tapi dina ciri-ciri panyakit: diabetes tipe 2 mangrupakeun patologi kutang anu kronis.

Eugene, Lipetsk. Akhirna dokter kuring kaluar tina liburan. Kuring katingali dina buku kontrol penguasaan gula kuring, dibatesan pikeun kebabs. Nganalisa éta henteu goréng, sareng anjeunna nyarankeun yén kuring ngagentos Diabeton MV sareng Yanuvia. Endocrinologist kuring ngalaman, anjeunna waspada sadaya produk anyar. Naon kauntunganna, salian ti biaya (6 kali langkung luhur!), Kuring masih teu ngartos. Kuring nginum pél Januvia dina énjing salami bulan, 3 langkung Siofora 500 salami beurang, gula lapar ayeuna henteu langkung ti 7 mmol / l, sareng éta gancang deui normal saatos tuang. Samemehna, saatos latihan parna di gim, gula murag pisan. Ayeuna ngahontal norma (5.5 mmol / l) sareng laun naék naék. Rata-rata kuring ngagaduhan indikasi anu sami, tapi setes gula parantos turun. Kuring teu tiasa nyarios nanaon ngeunaan efek samping - kuring nyéépkeun sasasih.

Sadaya komentar nuju nyimpulkeun yén ngenalkeun sitagliptin kana prakték klinis, anu ngawakilan ubar-ubaran anyar ubar dasar, nyayogikeun kasempetan pikeun ngatur diabetes jinis 2 dina tahap naon, ti prediabetes ka terapi tambahan, kalayan hasil anu teu memuaskan tina skema santunan glikemis tradisional.

Laporan ku Profesor A.S. Ametov, endocrinologist-diabetes ngeunaan téori sareng prakték nganggo sitagliptin - dina pidéo.

Send