Vildagliptin - parentah, analogi sareng ulasan sabar

Sanaos tangtangan ubar-tingkat handap gula anu saé, alat idéal pikeun ngatur glikemia teu acan dipendakan. Vildagliptin mangrupikeun salah sahiji ubar antidiabetic anu paling modern. Éta henteu ngan ukur boga efek samping anu minimum: henteu ngabalukarkeun gain beurat sareng hypoglycemia, henteu ngarusak fungsi jantung, ati sareng ginjal, tapi ogé manjangkeun kamampuan sél beta pikeun ngahasilkeun insulin.

Vildagliptin mangrupikeun alat anu nambahan umur résétérin - hormon alami tina saluran pencernaan. Numutkeun dokter, zat ieu tiasa suksés dianggo sareng diabetes mellitus jangka panjang sareng dina tahap awal kasakit, kalebet salaku bagian tina perlakuan kombinasi.

Kumaha carana vildagliptin kapanggih

Inpormasi anu munggaran ngeunaan incretins némbongan langkung ti 100 taun ka tukang, taun 1902. Zatna diasingkeun tina mukus peujit sareng disebut rékin. Teras kamampuan pikeun merangsang sékrési énzim tina pankréas anu dipikabutuh pikeun nyerna dahareun parantos aya. Sababaraha taun saatos, aya saran anu sékrési ogé tiasa mangaruhan kagiatan hormonal kelenjar. Tétéla éta dina pasien kalayan glukosuria, nalika nyandak prékursor résolét, jumlah gula dina cikiih dikurangan, jumlah urin turun, sareng kaséhatan ningkat.

Dina taun 1932, hormon na gaduh nami modéren - gumantung ka glukosa-insulin sintaksis (HIP). Tétéla éta disintésis dina sél mukosa duodenum sareng jejunum. Ku taun 1983, 2 péptida kawas glukosa (GLP) papisah. Tétéla GLP-1 nyababkeun sékrési insulin dina tanggapan asupan glukosa, sareng sékrésiana diréduksi diabétes.

Peta tina GLP-1:

Diabetes sareng tekanan surge bakal janten perkawis jaman baheula

• Normalisasi gula -95%
• Ngaleungitkeun trombosis urat - 70%
• Ngaleungitkeun denyut jantung anu kuat -90%
• Ngaleungitkeun tekanan darah tinggi - 92%
• Kanaékan énérgi siang siang, ningkatkeun sare wengi97%

• ngarangsang sékrési insulin di penderita diabetes;
• manjangkeun payuneun dahareun dina burih;
• ngirangan kabutuhan tuangeun, nyumbang kana leungitna beurat;
• boga pangaruh positif dina jantung sareng getih kapal;
• ngurangan produksi glukagon dina pankreas - hormon anu ngalambatkeun tindakan insulin.

Éta ngabédakeun risetin sareng énzim DPP-4, anu aya dina endothelium tina kapilér anu nembus mukosa peujit, ku sabab éta diperyogikeun 2 menit.

Pamakéan klinis panemuan ieu dimimitian taun 1995 ku perusahaan farmasi Novartis. Élmuwan tiasa ngasingkeun zat anu ngaganggu karya énzim DPP-4, naha anu nyababkeun umur GLP-1 sareng HIP naé sababaraha kali, sedengkeun sintésis insulin ogé ningkat. Zat kimia anu mimiti stabil kalayan mékanisme tindakan sapertos anu parantos dipariksa cek kaamanan nyaéta vildagliptin. Ngaran ieu nyerep seueur inpormasi: di dieu mangrupikeun agén hypoglycemic anyar "glyptin" sareng bagian tina ngaran panyipta Willhower, sareng indikasi pangabisa narkoba pikeun ngirangan glikemia "gly" komo singgetan "ya", atanapi dipeptidylamino-peptidase, pisan énzim DPP -4.

Aksi tina vildagliptin

Awal era résinér dina pengobatan diabetes sacara resmi dianggap taun 2000, nalika kamungkinan ngahambat DPP-4 munggaran nunjukkeun di Kongrés Endocrinologists. Dina jangka waktu anu pondok, vildagliptin parantos kéngingkeun posisi anu saé dina standar terapi diabetes di sababaraha nagara di dunya. Di Rusia, zatna kadaptar dina taun 2008. Ayeuna vildagliptin taunan kalebet dina daptar pangobatan penting.

Kasuksésan gancang sapertos ieu kusabab sipat unik tina vildagliptin, anu parantos dikonfirmasi ku hasil tina langkung ti 130 panaliti internasional.

Kalayan diabetes, ubar ngamungkinkeun anjeun:

1. Ningkatkeun kontrol glikemik. Vildagliptin dina dosis poean 50 mg ngabantosan ngirangan gula saatos tuang ku rata-rata 0.9 mmol / L. Hémoglobin glikét diréduksi ku rata-rata 1%.
2. Ngjengkelkeun kurva glukosa kalayan ngaleungitkeun pucuk. Glikememia postprandial maksimum turun tina kira-kira 0.6 mmol / L.
3. Dipercanten ngirangan tekanan getih siang sareng wengi dina genep bulan pangobatan munggaran.
4. Ningkatkeun métabolisme lipid utami ku ngurangan konsentrasi lipoproteins dénsitas low. Élmuwan nganggap pangaruh ieu janten tambahan, henteu aya hubunganna sareng perbaikan santunan diabetes.
5. Ngurangan beurat sareng cangkéng dina penderita obese.
6. Vildagliptin dicirikeun ku kasabaran anu hadé sareng kaamanan tinggi. Episod hypoglycemia nalika dianggo pisan jarang: résiko 14 kali langkung handap tina nalika nyandak turunan sulfonylurea tradisional.
7. Ubar ditujukeun sareng metformin. Dina pasien anu nyandak metformin, salianana 50 mg tina vildagliptin ka pengobatan tiasa salajengna ngirangan GH ku 0.7%, 100 mg ku 1.1%.

Numutkeun petunjuk, tindakan Galvus, nami dagang pikeun vildagliptin, langsung gumantung kana viability sél beta pankreas sareng tingkat glukosa. Dina jinis diabetes anu munggaran sareng di diabetes diabetes tipe 2 kalayan persentase ageung sél beta anu rusak, vildagliptin henteu aya kakuatanana. Dina jalma anu séhat sareng di diabetes kalayan glukosa normal, éta moal ngabalukarkeun kaayaan hypoglycemic.

Kiwari ayeuna, vildagliptin sareng analogna dianggap minangka ubar kana garis ka-2 sabada metformin. Aranjeunna tiasa suksés ngagentos turunan sulfonylurea anu paling umum, anu ogé ningkatkeun sintésis insulin, tapi henteu langkung aman.

Farmakokinetik obat

Indikator pharmacokinetic tina vildagliptin tina parentah pikeun dianggo:

Narkoba kalayan vildagliptin

Sadaya hak pikeun vildagliptin dipilampah ku Novartis, anu parantos usaha pisan sareng artos dina pangwangunan sareng peluncuran narkoba di pasar. Tablet dilakukeun di Swiss, Spanyol, Jerman. Moal lami deui, peluncuran jalur di Rusia di cabang Novartis Neva diperkirakeun. Zat farmasi, nyaéta vildagliptin sorangan, ngan ukur asal-usul Swiss.

Vildagliptin ngandung 2 produk Novartis: Galvus sareng Galvus Met. Zat aktif Galvus ngan ukur vildagliptin. Tablet gaduh dosis tunggal 50 mg.

Galvus Met mangrupikeun kombinasi metformin sareng vildagliptin dina hiji tablet. Pilihan dosis anu sayogi: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pilihan ieu ngamungkinkeun anjeun pikeun ngitung fitur diabetes dina pasien anu khusus sareng pilih obat anu bener.

Numutkeun kana pasén, nyandak Galvus sareng metformin dina tablet anu misah langkung mirah: harga Galvus sakitar 750 rubles, metformin (Glucophage) sakitar 120 rubles, Galvus Meta sakitar 1600 rubel. Nanging, perlakuan sareng gabungan Galvus Metom diakui salaku langkung efektif sareng langkung merenah.

Galvus teu ngagaduhan analog di Rusia anu ngandung vildagliptin, sabab zatna janten larangan proaktif. Ayeuna, éta dilarang henteu ngan ukur produksi obat-obatan sareng vildagliptin, tapi ogé pangwangunan zatna nyalira. Ukuran ieu ngamungkinkeun produsén pikeun nyalurkeun deui biaya seueur panilitian anu diperyogikeun pikeun ngadaptarkeun ubar anyar.

Indikasi pikeun pangakuan

Vildagliptin dituduhkeun ukur pikeun diabetes jinis 2. Numutkeun petunjuk, tablet tiasa resep:

1. Salaku tambahan pikeun metformin, upami dosis anu optimal henteu cekap pikeun ngontrol diabetes.
2. Pikeun ngagentos persiapan sulfonylurea (PSM) dina pasén kalayan résiko hipoglikemia ageung. Alesanna tiasa umur kolot, fitur diet, olahraga sareng kagiatan fisik anu sanés, neuropathy, fungsi ati cacad sareng prosés nyerna.
3. Diabetis kalayan alergi kanggo grup PSM.
4. Gantina sulfonylurea, upami pasien nyobian ngalambatkeun mimiti terapi insulin sabisa-gancang.
5. Salaku monoterapi (ngan vildagliptin), upami nyandak Metformin kontraindicated atanapi teu mungkin kusabab efek samping parna.

Narima tanpa vildagliptin tanpa gagal kedah digabungkeun sareng diet diabetes sareng atikan fisik. Rintangan insulin anu luhur alatan tingkat setrés anu rendah sareng asupan karbohidrat anu teu bisa dikendalikan tiasa janten halangan anu teu tiasa tanggung jawab pikeun ngahontal santunan diabetes. Pitunjuk ngamungkinkeun anjeun pikeun ngagabungkeun vildagliptin sareng metformin, PSM, glitazones, insulin.

Dosis anu disarankeun ubar nyaéta 50 atanapi 100 mg. Gumantung kana parna diabetes. Ubar kasebut mangaruhan pangaruhan glikemia postprandial, ku kituna disarankeun nginum dosis 50 mg isuk-isuk. 100 mg dibagi sami kana resep sareng isuk sareng wengi.

Frékuénsi tindakan anu henteu dipikahoyong

Kauntungan utama vildagliptin nyaéta frékuénsi low tina efek samping nalika makéna. Masalah utama diabétes nganggo PSM sareng insulin nyaéta hypoglycemia. Sanaos kanyataan yén sering-sering aranjeunna ngaliwat dina bentuk anu hampang, tetes gula bahaya kanggo sistem saraf, ku kituna aranjeunna nyobian supados teu mungkin. Parentah pikeun panggunaan ngawartosan yén résiko hypoglycemia nalika nyandak vildagliptin nyaéta 0.3-0,5%. Pikeun ngabandingkeun, dina grup kontrol henteu nyandak ubar, résiko ieu dipeunteun dina 0,2%.

Kasalametan anu luhur ku vildagliptin ogé dibuktikeun ku kanyataan yén salami pangajaran éta, henteu kéngingkeun diabétes ditarikna obat akibat efek samping, sakumaha dibuktikeun ku jumlah anu sami tina perlakuan dina kelompok anu nyandak vildagliptin sareng pléebo.

Kurang ti 10% pasien ngawadul tina cahaya ringan, sareng kirang tina 1% humandeuar tina kabebeng, nyeri sirah, sareng bengkak tina ekstremasi. Éta mendakan yén panggunaan vildagliptin berkepanjangan henteu ngakibatkeun paningkatan frékuénsi efekna.

Nurutkeun kana petunjuk, contraindications pikeun nginum obat nyaéta ngan hipersensitifitas ka vildagliptin, budak leutik, kakandungan sareng lactation. Galvus ngandung laktosa salaku komponén bantu, ku sabab éta henteu sabar, tablet ieu dilarang. Galvus Met diidinan, sakumaha teu aya laktosa dina komposisina.

Overdose

Pangaruh akibat tina overdosis vildagliptin nurutkeun petunjukna:

Dina hal overdosis, beberesih gastrointestinal sareng perlakuan gejala. Metabolit Vildagliptin dikaluarkeun ku hemodialysis.

Vildagliptin analog

Saatos vildagliptin, sababaraha deui zat anu parantos kapanggih anu tiasa ngahambat DPP-4. Sadaya mangrupikeun analogi:

• Saksagliptin, nami dagang Onglisa, produsén Astra Zeneka. Kombinasi saxagliptin sareng metformin disebut Comboglize;
• Sitagliptin dikandung dina persiapan Januvius ti perusahaan Merck, Xelevia ti Berlin-Chemie. Sitagliptin sareng metformin - zat aktif tina tablet dua komponén Janumet, hiji analog tina Galvus Meta;
• Linagliptin kagungan nami perdagangan Trazhenta. Ubar ieu mangrupikeun uteuk tina perusahaan Jérman Beringer Ingelheim. Linagliptin ditambah metformin dina hiji tablet disebut Gentadueto;
• Alogliptin mangrupikeun komponén aktif tina tablet Vipidia, anu diproduksi di Amérika Serikat sareng Jepang ku Takeda Pharmaceutical. Kombinasi alogliptin sareng metformin dilakukeun dina mérek Vipdomet;
• Gozogliptin mangrupikeun hiji-hiji analog tina vildagliptin analog. Hal ieu rencanana ngabebaskeun ku Satereks LLC. Siklus produksi lengkep, kaasup zat farmakologis, bakal dilakukeun di daérah Moscow. Dumasar kana hasil uji klinis, kaamanan sareng efektivitas gozogliptin caket sareng vildagliptin.

Di apotek Rusia, anjeun ayeuna tiasa mésér Ongliza (harga kanggo kursus bulanan kira-kira 1800 rubles), Combogliz (tina 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (ti 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (tina 900 rub.). Dumasar kana jumlah tinjauan, éta tiasa nyebatkeun yén anu kasohor tina analogi Galvus nyaéta Januvius.

Dokter ulasan ngeunaan vildagliptin

Dokter pisan peunteun vildagliptin. Aranjeunna nyauran kaunggulan ubar ieu fisiologis tina tindakan na, kasabaran anu hadé, épék hypoglycemic pengkuh, résiko hypoglycemia low, pedah tambahan dina bentuk panindakan pengembangan microangiopathy sareng ningkatkeun kaayaan dinding kapal ageung.

Vildagliptin, mang, ningkatkeun harga pangobatan, tapi dina sababaraha kasus (sering hypoglycemia) teu aya alternatif anu pantes pikeun éta. Pangaruh obat dianggap sami sareng metformin sareng PSM, dumasar kana waktosna, indikator métabolisme karbohidrat rada ningkat.

Ogé baca ieu:

• Tablet Glyclazide MV mangrupikeun ubar anu pang populerna pikeun pasén diabétes.
• Tablet Dibicor - naon mangpaatna pikeun penderita diabetes (kauntungan konsumen)