Thiazolidinediones mangrupikeun kelompok anyar obat oral oral. Sapertos biguanides, aranjeunna henteu ngalegaan pankréas, merangsang produksi insulin endogen, tapi ngan saukur ngurangan résistansi sél ka hormon.
Salian normalisasi glikemia, ubar ogé ningkatkeun spéktrum lipid: konsentrasi ningkat HDL, tingkat trigliserol turun. Kusabab pangaruh ubar dumasar kana stimulasi transkripsi gén, hasil anu optimal ti pengobatan tiasa diperkirakeun dina 2-3 bulan. Dina uji klinis, monoterapi sareng thiazolidinediones dikurangan ku hemoglobin glycated ka 2%.
Ubar ieu grup sampurna digabungkeun sareng agén antidiabetic anu sanés - metformin, insulin, turunan sulfonylurea. Kombinasi sareng metformin mungkin kusabab mékanisme anu béda: biguanides ngahambat glukogenesis, sareng thiazolidinediones ningkatkeun pamakean glukosa.
Éta ogé henteu provoke pangaruh hypoglycemic sareng monotherapy, tapi, sapertos metformin, dina terapi kompléks sareng obat hypoglycemic tiasa nyababkeun akibat sapertos kitu.
Salaku ubar anu ningkatkeun sensitipitas reséptor pikeun insulin, thiazolidinediones mangrupikeun ubar anu paling ngajangjikeun pikeun ngokolakeun diabetes tipe 2. Pangaruh pencegahan saatos nginum obat anu salami dugi ka 8 sasih saatos kursus.
Aya hipotesis yén ubar kelas ieu tiasa ngabenerkeun cacat genetik sindrom métabolik, ngalambatkeun kamajuan diabetes tipe 2 dugi ka kameunangan lengkep panyakit.
Tina thiazolidinediones, obat generasi kadua Aktos tina perusahaan farmakologi "Eli Lilly" (AS) kadaptar dina pasar Rusia ayeuna. Pamakéanna dibuka kamungkinan anyar henteu ngan ukur di diabetes, tapi ogé dina kardiologi, dimana ubarna dianggo pikeun nyegah patologi jantung sareng getih, kalolobaanana kusabab résistansi insulin.
Wangun dosis sareng komposisi Pioglitazone
Komponén dasar tina ubar nyaéta pioglitazone hydrochloride. Dina hiji tablet, jumlahna gumantung kana dosis - 15 atanapi 30 mg. Sanyawa aktif dina nyusun dirumuskeun ku laktosa laktosa, selulosa hydroxypropyl, selulosa kalsium carboxymethyl, stagate magnesium.
Tablet bodas asli tiasa dicirikeun ku bentuk gilig bulat sareng ukiran "15" atanapi "30".
Dina hiji piring 10 papan, dina kotak - 3-10 lempeng sapertos kitu. Kahirupan bet ubar nyaéta 2 taun. Pikeun pioglitazone, hargana gumantung henteu ukur kana dosis obat, tapi ogé dina produsén umum: 30 papan tina Pioglar 30 mg masing-masing tiasa dibeli pikeun 1083 rubles, 28 tablet tina Irlandia Actos 30 mg masing-masing - pikeun 3000 rubel.
Ciri-ciri Farmakologis
Pioglitazone mangrupikeun nginum obat hipoglisemik lisan ti kelas thiazolidinedione. Aktivitas narkoba dipatalikeun sareng ayana insulin: nurunkeun ambang sensitipitas ati sareng jaringan ka hormon, éta ngaronjatkeun biaya glukosa sareng ngirangan produksi na di ati. Dibandingkeun obat sulfonylurea, pioglitazone henteu merangsang sél b anu jawab produksi insulin sareng henteu ngagancangkeun sepuh sareng nekrosis.
Panurunan tina résistansi insulin dina diabetes tipe 2 ngabantuan normalisasi profil glikemik sareng nilai hémoglobin glycated. Kalayan gangguan métabolik, ubar nyumbang kana paningkatan tingkat HDL sareng panurunan dina tingkat trigliserol. Eusi total koléstérol sareng LDL tetep henteu robah.
Nalika asup kana saluran pencernaan, ubar kasebut kaserep sacara aktif, ngahontal nilai wates dina getih saatos 2 jam kalayan bioavailability 80%. Peningkatan proporsional dina konsentrasi ubar dina getih dirékam pikeun dosage ti 2 dugi ka 60 mg. Hasil anu stabil kahontal saatos nyandak tablet dina 4-7 dinten munggaran.
Pamakean anu dilakukeun moal provok akumulasi narkoba. Laju nyerep henteu gumantung kana waktu katampi gizi.
Pioglitazone dikaluarkeun ku tai na (55%) sareng cikiih (45%). Ubar, anu dikaluarkeun dina bentuk anu teu dirobih, ngagaduhan umur satengah jam 5-6 jam, pikeun metabolitna, 16-23 jam.
Umur diabétes henteu mangaruhan pharmacokinetics tina obat. Kalayan disfungsi sungsi ginjal, eusi glitazone sareng metabolitna bakal turun, tapi clearance bakal sami, ku kituna konsentrasi ubar gratis dijaga.
Kalayan gagal ati, tingkat sakabéh obat dina getih angger, kalayan paningkatan dina volume distribusi, clearance bakal dikirangan, sareng fraksi ubar bébas bakal ningkat.
Indikasi pikeun dianggo
Pioglitazone dipaké pikeun ngontrol diabetes tipe 2 sapertos monoterapi atanapi dina perawatan kompleks, upami modifikasi gaya hirup (gizi rendah karbohidrat, kagiatan fisik anu nyukupan, kontrol kaayaan emosional) henteu pinuh ngimbangan glikemia.
Dina perawatan kompleks, régimen ganda sareng metformin dianggo (utamina pikeun obesitas), upami monoterapi kalayan metformin dina dosis terapi henteu nyayogikeun kontrol glikemik 100%. Dina hal kontraindikasi pikeun metformin, pioglitazone digabungkeun sareng ubar sulfonylurea, upami pamakean terakhir dina monoterapi henteu masihan hasil anu dipikahoyong.
Kombinasi pioglitazone sareng dina kombinasi triple sareng persiapan metformin sareng sulfonylurea mungkin, hususna pikeun pasién obes, upami skéma saméméhna henteu masihan profil glikemik normal.
Tablet ogé cocog pikeun diabetes jinis 2 anu gumantung tina insulin, upami suntikan insulin henteu cukup ngendalikeun diabetes, sareng metformin dikonténgikeun atanapi henteu ditolerir ku pasien.
Contraindications
Salian hipersensitivitas pikeun bahan-bahan rumus, pioglitazone henteu disarankeun:
- Pasien sareng panyakit tipeu 1;
- Kalawan ketoacidosis diabétes;
- Pasien anu disfungsi tina ati parna;
- Upami dina anamnesis - patologi seni jantung. Kuring - IV NYHA;
- Kalawan hematuria makroskopik étiologi anu henteu pasti;
- Diabetis kalayan onkologi (kanker kandung kemih).
Interaksi Narkoba
Pamakéan gabungan pioglitazone sareng digoxin, warfarin, fenprocoumone sareng metformin henteu ngarobih kamampuan farmakologisna. Teu mangaruhan apotekokokinik sareng pamakean glitazone sareng turunan sulfonylurea.
Panaliti ngeunaan interaksi pioglitazone sareng kontrasepsi oral, pemblokiran saluran kalsium, siklikosporine, sareng inhibitor redmase redmase HMCA-CoA henteu ngungkabkeun parobihan karakteristikna.
Pamakean pioglitazone sareng gemfibrozil mendorong paningkatan dina AUC glitazone, anu ngalaksanakeun katergantungan waktos-konsentrasi, ku 3 kali. Kaayaan sapertos kitu ningkatkeun kasempetan penampilan épék-gumantung dosis anu henteu pikaresepeun, ku kituna, dosis pioglitazone kedah disaluyukeun nalika digabungkeun sareng hiji sambetan.
Laju pioglitazone dironjatkeun nalika rifampicin dianggo babarengan. Ngawaskeun glikemia wajib.
Rekomendasi pikeun ngagunakeun Pioglitazonum
Pitunjuk Pioglitazone pikeun dianggo nyarankeun yén penderita pasén nganggo 1 p / dinten. Tablet ditelapkeun sapinuhnya nganggo cai, dokter milih dosis anu nganggap terapi saméméhna, umur, tahapan panyakit, patologi konkomprési, réaksi awak.
Kalayan perawatan kompleks sareng insulin, dosis anu terakhir disaluyukeun dumasar kana bacaan glukosa sarta ciri diet.
Pikeun penderita manula pasien, henteu kedah ngarobih dosisna, aranjeunna mimitian ku anu rendah, nambahan laun, utamana sareng skéma gabungan - ieu nyederhanakeun adaptasi sareng ngirangan kagiatan efek samping.
Kalayan disfunctions ginjal (reresihan kreatorin langkung ageung ti 4 ml / mnt.), Glitazone parantos resep sapertos biasa, éta henteu ditunjukkeun pikeun pasién hemodialisis, ogé pikeun gagal ati.
Saran tambahan
Éféktivitas régimen anu kapilih dievaluasi unggal 3 bulan nganggo garansi hemoglobin glycated. Upami teu aya réaksi anu nyukupan, lirénkeun pangobatan. Pamakéan pioglitazone anu berkepanjangan mawa résiko, janten, dokter kedah ngawaskeun profil kaamanan obat.
Ubar kasebut tiasa nahan cairan dina awak sareng ngeringkeun kaayaan gagalna jantung. Upami penderita ngagaduhan faktor résiko dina bentuk dewasa, serangan jantung atanapi panyakit jantung koronér, dosis awalna kedah minimal.
Titrasi mungkin nganggo dinamika positif. Kategori diabetes ieu peryogi pangawas rutin status kaséhatan maranéhanana (beurat, bengkak, tanda-tanda panyakit jantung), utamina ku cagar diastolik anu rendah.
Perhatian khusus nalika resep nginum obat kedah dipasihkeun ka pasén umur umurna anu dewasa (ti 75 taun), kusabab teu aya pangalaman sareng panggunaan ubar pikeun kategori ieu. Kalayan kombinasi pioglitazone sareng insulin, patologi jantung bisa ditingkatkeun. Dina umur ieu, résiko kanker, narekahan beuki ningkat, ku kituna nalika resep nginum obat, peryogi mertimbangkeun kauntungan nyata sareng ngarugikeun poténsial.
Uji klinis mastikeun kamungkinan ngaronjat kanker kandung kemih sanggeus meakeun pioglitzone. Sanaos résiko rendah (0,06% ngalawan 0,02% dina kelompok kontrol), sadaya faktor ngabutuhkeun kanker (ngaroko, produksi ngabahayakeun, penyinaran pelv, umur) kedah dievaluasi.
Sateuacan pelantikan obat kasebut, énzim ati dipariksa. Kalayan paningkatan dina ALT ku 2,5 kali sareng gagal ati akut, narkoba dikonténg. Sareng patologi ati sedeng, pioglitazone dirawat kalayan ati-ati.
Kalayan gejala gangguan hepatic (gangguan dyspeptic, nyeri epigastric, anorexia, kacapean angger), énzim dicét. Kaluareun norma ku 3 kali, kitu ogé hépatitis, mangrupikeun alesan pikeun ditarikna ubar.
Kalayan panurunan tina résistansi insulin, panyebaran lemak ogé lumangsung: visceral turun, sareng nambahan tambahan-beuteung. Upami beurat beurat aya hubungan sareng edema, penting pikeun ngendalikeun fungsi jantung sareng asupan kalori.
Kusabab jumlah getih beuki ningkat, hémoglobin bisa turun rata-rata 4%. Parobihan anu sami ditingali nalika nyandak ubar antidiabetic anu sanés (kanggo metformin - 3-4%, persiapan sulfonylurea - 1-2%).
Dina kombinasi ganda sareng rangkep tilu sareng pioglitazone, insulin sareng séri sulfonylurea, résiko hipoglisemia nambahan. Kalayan terapi kompleks, titration tepat waktu dosis penting.
Thiazolidinediones tiasa nyumbang kana visi sareng bengkak. Nalika ngahubungan hiji ophthalmologist, penting pikeun mertimbangkeun kamungkinan edema macular sareng pioglitazone. Aya résiko narekahan tulang.
Alatan dasar bukti anu henteu cekap pikeun efektifitas sareng kaamanan ngeunaan kakandungan sareng kaktus, awéwé henteu resep poliglitazone salami periode ieu. Ubar kasebut kontraindikasi dina budak leutik.
Nalika nyetir kendaraan atanapi mékanisme kompleks, kamungkinan efek samping saatos ngagunakeun glitazone kedah dipertimbangkeun.
Épék overdosis sareng teu pikaresepeun
Kalayan monoterapi sareng skéma anu rumit, fenomena anu henteu pikaresepeun kacatet:
- Edema Macular, gangguan visual;
- Anémia
- Hipersthesia, lieur;
- Inféksi sistem engapan, sinusitis jeung pharyngitis;
- Alahan, anaaphylaxis, hipersensitifitas, angioedema;
- Ngurangan kualitas saré;
- Tumor rupa-rupa alam: polyps, kista, kanker;
- Patah sareng nyeri dina extremities;
- Gangguan irama defecation;
- Disfungsi érectile;
Hipoglisemia, napsu teu dikendali;- Hipesthesia, koordinasi gangguan;
- Vertigo;
- Gain beurat sareng pertumbuhan ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hipoglisemia, napsu teu dikendali;Panaliti nguji kasalametan dosis 120 mg, anu sukarelawan nyandak 4 dinten, sareng sanés 7 dinten deui dina 180 mg. Henteu aya gejala overdosis.
Kaayaan hipoglisemik tiasa dilaksanakeun ku rézim kompleks sareng persiapan insulin sareng sulfonylurea. Terapi éta gejala sareng dukungan.
Pioglitazone - analog
Di pasar antibiotik AS, salah sahiji anu panggedéna di dunya, pioglitazone menduduki segmen anu dibandingkeun sareng metformin. Dina kasus kontraindikasi atanapi toleransi pioglitazone anu kirang, éta tiasa digentos ku Avandia atanapi Roglit - analogi dumasar kana rosiglitazone - ubar tina kelas thiazolidinediones sami, kumaha ogé, ramalan jangka panjang pikeun grup ieu nguciwakeun.
Ngurangan résistansi insulin sareng biguanides. Dina hal ieu, pyoglizatone tiasa digentos ku Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin sareng obat anu basis metformin.
Tina bagean anggaran ubar hipoglikemik, analogi Rusia populer: Diab-norma, Diaglitazone, Astrozone. Kusabab daptar padu contraindications, jumlah anu ningkat sareng terapi kompléks, hiji kedah ati-ati kalayan pilihan analog.
Evaluasi Konsumen
Ngeunaan pioglitazone, ulasan ngeunaan pasén dicampur. Jalma anu nyandak ubar anu asli dicatet épéktipitas luhur sareng minimum efek samping.
Nyimpulkeun sacara henteu jelas: ubar bener-bener ngirangan tingkat glikemia, hemoglobin glycated, malah peryogi insulin (utamina ku perlakuan kompléks). Tapi éta henteu cocog kanggo sadayana, janten anjeun henteu kedah ékspérimén sareng kasehatan, ngagayuh narkoba anu tiasa ditingali ku babaturan. Ngan ahli anu tiasa mutuskeun pikeun kasihatan terapi sapertos sareng algoritma pikeun nampi pioglitazone.
Anjeun tiasa langkung jéntré ngeunaan pamakéan thiazolidinediones dina prakték klinis tina video:
