Perusahaan farmasi anu dipikanyaho terus ngembangkeun alat kontrol glikemik anyar. Salah sahiji ubar sapertos nyaéta dapagliflozin. Ubar janten perwakilan munggaran tina grup sambetan SGLT2. Éta henteu langsung mangaruhan panyabab diabetes; pangaruhna nyaéta ngaleungitkeun kaleuwihan glukosa tina getih kana cikiih. Pangaruh positif dapagliflozin dina kaleuwihan beurat sareng tekanan darah ogé kapanggih. Pangalaman ngagunakeun ubar ieu di Rusia henteu langkung ti 5 taun, janten seueur endokrinologis langkung resep obat anu kabuktian lami, sieun efek samping jangka panjang.
Olahan dapagliflozin
Ngaran perdagangan pikeun Dapagliflozin nyaéta Forsyga. Perusahaan Inggris AstraZeneca ngahasilkeun tablet dina kolaborasi sareng Amérika Bristol-Myers. Pikeun betah dianggo, ubarna aya 2 dosages - 5 sareng 10 mg. Produk asli gampang ngabédakeun tina palsu. Tablet Forsig 5 mg ngagaduhan bentuk buleud sareng prasasti extruded "5" sareng "1427"; 10 mg - ngawangun inten, dilabélan "10" sareng "1428". Tablet duanana dosages anu konéng.
Numutkeun petunjuk, Forsigu tiasa disimpen salami 3 taun. Pikeun bulan perawatan, 1 pakét diperyogikeun, hargana sakitar 2500 rubel. Sacara téoritis, dina diabetes mellitus, Forsigu kedah resep haratis, saprak Dapagliflozin parantos dilebetkeun dina daptar obat-obatan penting. Numutkeun ulasan, jarang pisan ngagaduhan ubar. Forsig diresmikeun upami aya contraindications pikeun nyandak metformin atanapi sulfonylurea, sareng ku cara sanésna teu mungkin kanggo ngahontal gula normal.
Forsigi teu ngagaduhan analog lengkep, saprak panyalindungan paténna tetep dilaksanakeun ka Dapagliflozin. Grup analog dianggap Invocana (ngandung sambetan canagliflozin SGLT2) sareng Jardins (empagliflozin). Harga pangobatan sareng ubar ieu ti 2800 rubles. sabulan.
Tumindak narkoba
Ginjal kami aktip dina ngajaga kadar gula getih. Dina jalma anu séhat, dugi ka 180 g glukosa disaring poean dina cikiih primér, ampir sadaya dieusian sareng dipulangkeun deui kana aliran getih. Nalika konsentrasi glukosa dina kapal na ningkat dina diabetes mellitus, nya éta filtrasi dina glomeruli ginjal ogé naék. Kana ngahontal tingkat anu tangtu (kira-kira 10 mmol / l di penderita kalayan ginjal séhat), ginjal lirén ngorbankeun deui glukosa sareng ngawitan ngaleungitkeun kaleuwihan cikiih.
Diabetes sareng tekanan surge bakal janten perkawis jaman baheula
- Normalisasi gula -95%
- Ngaleungitkeun trombosis urat - 70%
- Ngaleungitkeun denyut jantung anu kuat -90%
- Ngaleungitkeun tekanan darah tinggi - 92%
- Kanaékan énérgi siang siang, ningkatkeun sare wengi97%
Glukosa teu tiasa nembus mémbran sél nyalira, sahingga, pengangkut natrium-glukosa dina prosés panyerapan ulang. Hiji spésiés, SGLT2, ngan ukur ayana di éta bagian tina nephrons di mana bagian utama glukosa reabsorbed. Dina organ anu sanés, SGLT2 henteu kapendakan. Tumindak Dapagliflozin didasarkeun kana panyambutan (panyambutan) tina kagiatan transporter ieu. Ngalaksanakeun ngan ukur dina SGLT2, henteu mangaruhan pangangkut analog, sareng ku kituna teu ngaganggu métabolisme karbohidrat normal.
Dapagliflozin ngaganggu sacara éksklusif sareng damel nephrons ginjal. Saatos nyandak pédi, penyerapan glukosa beuki goréng sarta mimiti dikaluarkeun dina cikiih dina volume anu langkung ageung tibatan sateuacanna. Glikemia dikurangan. Ubar kasebut henteu mangaruhan tingkat gula normal, saéngga nyandak éta henteu ngabalukarkeun hypoglycemia.
Panaliti nunjukkeun yén ubar teu ngan ukur ngurangan glukosa, tapi ogé mangaruhan faktor-faktor sanés pikeun pangembangan komplikasi diabetes:
- Normalisasi glikemia ngabalukarkeun panurunan tina résistansi insulin, saatos satengah bulan nyandak indéks naék rata-rata 18%.
- Saatos ngirangan efek toksik glukosa dina sél béta, restorasi fungsina dimimitian, sintésis insulin rada ningkat.
- Ékskrési glukosa ngabalukarkeun kaleungitan kalori. Parentah nunjukkeun yén nalika nganggo Forsigi 10 mg sadinten, kira-kira 70 g glukosa diékskrésikeun, anu pakait sareng 280 kilocalories. Langkung 2 taun pangakuan, kaleungitan beurat 4,5 kg tiasa diperkirakeun, anu 2,8 - kusabab lemak.
- Dina diabetes kalayan tekanan darah tinggi mimiti, panurunanna diperhatoskeun (systolic turun ku sakitar 14 mmHg). Observasi dilaksanakeun salila 4 taun, pangaruhna sapanjang ieu. Pangaruh Dapagliflozin ieu pakait sareng pangaruh diuretik anu henteu penting (langkung cikiih dikaluarkeun sakaligus kalayan gula) sareng kaleungitan beurat nalika nganggo ubar.
Farmakokinetik
Dapagliflozin lengkep diserep tina saluran pencernaan, bioavailability tamba kira-kira 80%. Konsentrasi maksimum zat dina getih anu katalungtik saatos 2 jam upami tablet mabok dina burih kosong. Upami dianggo serentak sareng tuangeun, puncak konsentrasi dugi ka engké, saatos ngeunaan 3 jam. Dina waktu anu sami, efektivitas nurunkeun gula teu robah, janten tablet tiasa diinum paduli waktos tuangeun.
Rata-rata satengahna hirup aya 13 jam; sadayana Dapagliflozin dikaluarkeun langkung ti sadinten. Sakitar 60% tina zat ieu métabolismena, sesa kaluar teu dirobih. Jalur ékskrési anu paling dipikaresep nyaéta ginjal. Dina cikiih, 75% tina Dapagliflozin sareng metabolitna dipendakan, dina najis - 21%.
Fitur pharmacokinetics dina sababaraha golongan pasien diabétes, dibuktikeun dina petunjuk pikeun dianggo:
- efektivitas turun sareng fungsi ginjal cacar. Kalayan gagal ginjal hampang, sakitar 52 g glukosa dikaluarkeun unggal dinten, kalayan gagal ginjal parna, henteu langkung ti 11 g;
- ati kalebet aubisme dina metabolisme Dapagliflozin, ku sabab kitu kakuranganana nyababkeun paningkatan dina konsentrasi zat ku 12%, rata-rata gelar - ku 36%. Tumuwuh sapertos henteu dianggap sacara signifikan sacara klinik sareng henteu ngabutuhkeun parobihan dina dosage;
- di awewe, efektivitas ubar rada luhur tibatan lalaki;
- dina penderita obese, pangaruh obatna rada parah.
Indikasi kanggo janjian
Dapagliflozin dimaksudkeun pikeun penderita ngetik 2. Syarat wajib - panurunan jumlah karbohidrat dina dahareun, kagiatan fisik teratur inténsitas sedeng.
Numutkeun petunjuk, ubar tiasa dianggo:
- Salaku monoterapi. Numutkeun dokter, janjian ngan Forsigi ngan ukur prakték pisan.
- Salian metformin, upami henteu nyayogikeun glukosa anu cekap, sareng teu aya indikasi pikeun pelantikan tablet anu ningkatkeun produksi insulin.
- Salaku bagian tina pangobatan komprehensif pikeun ningkatkeun santunan diabetes.
Contraindications
Daptar kontraindikasi pikeun pangobatan sareng Dapagliflozin numutkeun pabrikan:
Grup diabetes | Alesan pikeun laranganna |
Hipersensitivitas pikeun ubar, Intoleransi laktosa. | Réaksi tipe anaphylactic mungkin. Salian Dapagliflozin, Forsigi ngandung laktosa, silikon dioksida, selulosa, sareng pewarna. |
Ketoacidosis. | Palanggaran ieu meryogikeun ngaleungitkeun sagala tabel nurunkeun gula sareng transisi ka terapi insulin dugi kaayaan tetep stabil. |
Gagal gagal. | Mimitian ti tahap tengah (GFR <60), ningkat setrés dina ginjal henteu pikaresepeun. |
Kakandungan, HB, umur barudak. | Produsén teu ngagaduhan data ngeunaan kasalametan obat kanggo golongan pasén anu diabétes ieu, janten petunjukna nyaram nyandak éta. |
Panarima tina diurétika loop. | Guna bareng ningkatkeun diuresis, tiasa ngakibatkeun dehidrasi sareng serelek tekanan. |
Diabetis langkung lami ti 75 taun. | Ubar dina grup ieu sering nyababkeun efek samping. Aya alesan pikeun percaya yén Dapagliflozin bakal langkung parah dikaluarkeun sareng kurang efektif dina nurunkeun gula kusabab karusakan fisiologis fungsi ginjal. |
Diabetes tipe 1 | Résiko hypoglycemia parna, henteu mampuh ngitung dosis insulin anu nyukupan. |
Pilihan dosis
Dosis standar Dapagliflozin standar unggal dintenna nyaéta 10 mg. Hal ieu resep upami perawatan dirawat naha ngan nganggo ubar ieu, atanapi sareng kombinasi sareng Metformin. Dosis metformin awal nyaéta 500 mg, teras ningkat dugi diabetes mellitus katembong. Dosis Dapagliflozin nalika dianggo sareng tablet antidiabetic anu séjén ditangtukeun ku dokter anu hadir. Numutkeun kana ulasan, sadaya pasien dieusian 10 mg tina Dapagliflozin, sareng gula getih diatur ku ngarobah dosis tablet anu sanés.
Dina gagal ati parna, petunjuk pikeun panggunaan nyarankeun ngirangan dosis obat ka 5 mg. Gagal ginjal hampang henteu ngabutuhkeun panyesuaian dosis, sareng pelanggaran anu langkung parah, narkoba dilarang.
Ubar mabok sakali sapoé, henteu paduli waktos sareng komposisi tuangeun.
Pangaruh ngarugikeun Dapagliflozin
Perawatan sareng Dapagliflozin, sapertos ubar sanés, dipatalikeun sareng résiko tangtu tina efek samping. Sacara umum, profil kaamanan ubar dinilai salaku nguntungkeun. Parentah daptar sadaya kamungkinan anu mungkin, frékuénsina ditangtukeun:
- Inféksi genitourinary mangrupikeun efek samping khusus tina Dapagliflosin sareng analogna. Hal ieu langsung aya hubunganana sareng prinsip aksi ubar - sékrési glukosa dina cikiih. Résiko inféksi diperkirakeun 5.7%, dina kelompok kontrol - 3.7%. Seringna, masalah kajantenan awéwé di mimiti perlakuan. Kaseueuran inpormasi parah ka dugi ka sedeng parah sareng dihapus ku cara standar. Kamungkinan tina pyelonephritis teu ningkatkeun ubar.
- Dina kurang tina 10% pasien, volume cikiih naek. Tumuwuhna rata-rata nyaéta 375 ml. Disfungsi kemih jarang.
- Kurang ti 1% pasén diidéntasi kabebeng, nyeri deui, késang. Bahaya anu sami pikeun ngaronjatkeun kreatinin atanapi uréa dina getih.
Ulasan ngeunaan Narkoba
Endocrinologists ngeunaan kemungkinan Dapagliflozin ngabales positip, seueur anu nyarios yén dosis standar ngamungkinkeun anjeun pikeun ngurangan hemoglobin glycated ku 1% atanapi langkung. Kurangna nginum obat anu aranjeunna anggap periode pondok tina pamakeanana, sajumlah pasinaon pasualan pamasaran. Forsigu ampir henteu resep pisan ngan ubarna. Dokter langkung milih metformin, glimepiride sareng gliclazide, sabab ubar ieu murah, ditaliti ogé sareng ngaleungitkeun gangguan fisiologis karakteristik diabetes, sareng henteu ngan ukur ngaleungitkeun glukosa, sapertos Forsyga.
Diabetis ogé henteu keukeuh nyandak ubar anyar, kusabab sieun inféksi baktéri tina sét genetik. Résiko panyakit ieu di diabetes leuwih luhur. Awéwé nyatakeun yén paningkatan dina diabetes, jumlah vaginitis sareng cystitis nambahan, sareng aranjeunna sieun salajengna merangsang penampilannana sareng Dapagliflozin. Anu penting pisan pikeun pasien nyaéta harga Forsigi anu luhur sareng kurangna analogi anu murah.