Pioglitazone mangrupikeun ubar nurunkeun gula anu énggal; éta diwanohkeun kana prakték klinis di 1996. Zat milik golongan thiazolidinediones, mékanisme tindakan di jerona nyaéta ningkatkeun sensitipitas jaringan otot sareng gajih kana insulin. Pioglitazone henteu langsung mangaruhan tingkat sékrési hormon. Ubar ditolak pisan, henteu ngabalukarkeun hypoglycemia, gaduh pangaruh positip dina métabolisme lipid. Éta nembongkeun épék hypoglycemic pangsaéna dina pasén kaleuleuwihan beurat.
Mékanisme tindakan pioglitazone
Ngurangan sensitipitas insulin mangrupikeun salah sahiji sabab ayana manifestasi diabetes. Pioglitazone tiasa ngirangan résistansi insulin, anu nyababkeun suprési glukoneogenesis dina ati, panurunan konsentrasi asam lemak dina getih, sareng paningkatan tina glukosa ku jaringan otot. Dina waktu anu sami, glikemia turun, lipid getih normalize, sareng glikétasi protéin turun. Numutkeun kana panilitian, Pioglitazone tiasa ningkatkeun uptake glukosa jaringan 2,5 kali.
Sacara tradisional, metformin parantos dianggo kanggo nyuda résistansi insulin. Zat ieu ningkatkeun sensitipitas hormon utamana dina ati. Dina jaringan otot sareng adipose, pangaruhna henteu kurang diucapkan. Pioglitazone ngurangan ketahanan lemak sareng otot, ngaleuwihan kakuatan metformin. Hal ieu dijelaskeun salaku ubar garis kadua nalika pangaruh tina metformin teu cekap (biasana kalayan obesitas parna sareng mobilitas anu handap) atanapi kirang ditolerir ku diabetes.
Di latar tukang pengobatan sareng Pioglitazone, pangaruh toksik glukosa sareng lipid dina sél beta sareng jaringan periferal turun, sahingga kagiatan sél beta saeutik demi saeutik naék, prosés maotna turun, sintésis insulin ningkatkeun.
Dina petunjuk pikeun panggunaan, pangaruh positif Pioglitazone dina nyababkeun komplikasi diabetes diabetes cardiovascular. Saatos 3 taun pamaréntahan, tingkat trigliserida turun rata-rata 13%, koléstor "saé" ningkat ku 9%. Résiko stroke sareng serangan jantung diréduksi ku 16%. Ieu kabuktian sacara ékspérimén yén, ngalawan latar panggunaan Pioglitazone, ketebalan dinding pembuluh darah normalizes, sedengkeun résiko angiopathy diabetes ogé turun.
Diabetes sareng tekanan surge bakal janten perkawis jaman baheula
- Normalisasi gula -95%
- Ngaleungitkeun trombosis urat - 70%
- Ngaleungitkeun denyut jantung anu kuat -90%
- Ngaleungitkeun tekanan darah tinggi - 92%
- Kanaékan énérgi siang siang, ningkatkeun sare wengi97%
Pioglitazone henteu kéngingkeun kauntungan beurat, sapertos obat anu mangaruhan sintésis insulin. Sabalikna, dina pasien kalayan diabetes aya panurunan dina kuriling beuteung kusabab panurunan dina volume lemak visceral.
Pharmacokinetics of Pioglitazone nurutkeun petunjuk na: Saatos administrasi oral, zat asup kana aliran getih saatos satengah jam. Konsentrasi puncak lumangsung dina 2 jam upami tablet diinum dina burih kosong, sareng dina 3,5 jam upami dicandak tuangeun. Lampah saatos dosis tunggal disimpen sahenteuna dinten. Nepi ka 30% tina Pioglitazone sareng metabolitna dikaluarkeun dina cikiih, sesa sareng tai.
Olahan Pioglitazone
Obat asli tina Pioglitazone dianggap Aktos anu diproduksi ku perusahaan farmasi Amérika Eli Lilly. Zat aktif dina tablet nyaéta Pioglitazone hydrochloride, sareng komponén bantu aya selulosa, magnesium stearate sareng laktosa. Ubar kasebut aya dina dosages 15, 30, 45 mg. Ayeuna pendaptaran Aktos di Rusia parantos atosan, ubar éta henteu kadaptar deui, janten anjeun henteu tiasa mésér di apoték. Nalika mesen ti Éropa, harga bungkusan Aktos bakal sakitar 3300 rubel. pakét 28 tablet.
Analog di Rusia bakal ngarugikeun langkung murah. Contona, harga Pioglar sakitar 400 rubel. pikeun 30 papan 30 mg. Olahan di handap ieu Pioglitazone kadaptar dina pendaptaran nagara:
Dagang dagang | Negara produksi tablet | Perusahaan industri | Sékuarsana, mg | Nagara produksi Pioglitazone | ||
15 | 30 | 45 | ||||
Pioglar | India | Laboratorium Ranbaxi | + | + | - | India |
Norma diab | Rusia | Krka | + | + | - | Slovenia |
Piouno | India | Wokhard | + | + | + | India |
Amalvia | Kroasia | Pliva | + | + | - | Kroasia |
Astrozone | Rusia | Parébat | - | + | - | India |
Pioglite | India | San Farmasi | + | + | - | India |
Sadaya ubar ieu analog lengkep Aktos, nyéta, aranjeunna sacara lengkep ngulang pangaruh farmakologis tina obat aslina. Éféktivitas sarua dikonfirmasi ku studi klinis. Tapi ulasan pasén diabétes henteu salawasna satuju sareng aranjeunna, jalma langkung dipercaya Aktos.
Indikasi pikeun pangakuan
Pioglitazone dianggo pikeun ngirangan glikemia ngan dina diabetes tipe 2. Sapertos agén antidiabetik oral sanés, Pioglitazone henteu sacara efektif mangaruhan gula getih upami penderita parantos nyaluyukeun gaya hirupna. Sahenteuna, anjeun kedah ngirangan jumlah karbohidrat anu dikonsumsi, sareng ku kaleuwihan beurat - sareng kalori, pasangkeun latihan fisik rutin anjeun sapopoé. Pikeun ningkatkeun glikemia postprandial, anjeun kedah ngaluarkeun katuangan sareng GI anu luhur tina dahareun, nyebarkeun karbohidrat sami kanggo sadaya tuang.
Pioglitazone ogé épéktip salaku monoterapi, tapi langkung sering resep janten bagian tina perlakuan kombinasi anu diwangun ku sababaraha agén hypoglycemic. Pitunjuk pikeun dianggo ngamungkinkeun anjeun nganggo Pioglitazone ditéang sareng metformin, sulfonylureas, insulin.
Indikasi pikeun pelantikan tablet:
- Diagnosis mellitus anu énggal di penderita kaleuleuwihan, upami anu diabétes parantos contraindications pikeun panggunaan (gagal ginjal) atanapi kasabaran anu kirang (utah, diare) metformin.
- Babarengan sareng metformin diabétes obese upami metformin monotherapy henteu cekap normalisasi gula.
- Dina kombinasi sareng persiapan sulfonylurea, upami aya alesan percanten yén sabar mimiti mudun sintésis insulin na.
- Diabetes anu gumantung kana insulin, upami pasien butuh dosis insulin anu tinggi alatan sensitipitas jaringan anu rendah.
Contraindications
Pitunjukna nyaram nyandak Pioglitazone dina kasus di handap ieu:
- upami sénsitip sahenteuna kana salah sahiji komponén narkoba. Réaksi alérit hampuh dina bentuk gatel atanapi ruam henteu meryogikeun narkotika;
- kalayan diabetes mellitus jinis 1, upami pasién ngagaduhan résistansi insulin;
- dina murangkalih barudak;
- nalika kakandungan sareng HB. Studi dina grup pasien ieu kalayan diabetes henteu acan dilakukeun, janten henteu dipikanyaho naha Pioglitazone nyebrang halangan plasenta sareng kana susu. Tablet engké dibatalkeun nalika kakandungan ditetepkeun;
- gagalna parna;
- dina kaayaan akut anu meryogikeun terapi insulin (luka serius, inféksi sareng pembedahan, ketoacidosis), sadaya agén hipoglisemik tablet samentawis dibatalkeun.
Parentah nyarankeun nyandak ubar ieu kalayan ati-ati bisi edema, anémia. Éta henteu konténtikasi, tapi gagalna ati butuh pangawasan médis tambahan. Kalayan nephropathy, Pioglitazone tiasa dianggo langkung aktif tibatan metformin, sabab zat ieu langkung seueur dikaluarkeun ku ginjal.
Perhatian khusus butuh pelantikan Pioglitazone pikeun panyakit jantung naon waé. Analog kelompok anu pangcaketna, rosiglitazone, ngungkabkeun résiko infark miokardial sareng maot tina gangguan jantung anu sanés. Pioglitazone henteu gaduh efek samping sapertos kitu, tapi pancegahan tambahan nalika nyandak éta masih henteu ngaganggu. Numutkeun dokter, aranjeunna nyobian maénkeun éta aman sareng henteu resep Pioglitazone kalayan resiko saeutikna gagal jantung.
Interaksi narkoba
Kalayan digabungkeun sareng Pioglitazone kalayan obat-obatan sanés, parobahan dina épéktivitasna dimungkinkeun:
Narkoba | Interaksi narkoba | Parobos dosis |
Sambetan CYP2C8 (gemfibrozil) | Ubar 3 kali ningkatkeun konsentrasi Pioglitazone dina getih. Ieu henteu ngakibatkeun overdosis, tapi tiasa ningkatkeun efek samping. | Pangurangan dosis pioglitazone tiasa diperyogikeun. |
Induktor CYP2C8 (Rifampicin) | 54% ngirangan tingkat Pioglitazone. | Paningkatan dina dosis perlu. |
Kontrasepsi lisan | Teu aya pangaruh dina glikemia, tapi pangaruh kontrasepsi tiasa dikirangan. | Larangan dosis henteu diperyogikeun. Disarankeun nganggo cara tambahan kontrasépsi. |
Agén Antifungal (ketoconazole) | Mungkin ngaganggu ékskrési pioglitazone, pangaruh samping anu ngaleungitkeun. | Pamakéan digabungkeun jangka panjang henteu pikaresepeun. |
Dina ubar-ubatan sanés, teu aya hubungan sareng Pioglitazone.
Aturan pikeun nyandak Pioglitazone
Paduli dosisna, Pioglitazone diinum sakali sapoé pikeun diabetes. Beungkeutan dahareun henteu dibutuhkeun.
Prosedur pilihan dosis:
- Salaku dosis awal, inuman 15 atanapi 30 mg. Pikeun penderita obes, petunjuk nyarankeun mimitian perawatan sareng 30 mg. Dumasar kana ulasan, kalayan dosis gabungan sareng metformin, 15 mg Pioglitazone per dinten cekap kanggo seueur.
- Pangobatan laun ngurangan ketahanan insulin, sahingga hese pikeun ngaksésitasna kalayan méter glukosa getih bumi. Diabetis ngabutuhkeun saparapat suku tina hemoglobin glikét. Dosis Pioglitazone dironjatkeun ku 15 mg upami, saatos 3 sasih nyandak GH, tetep langkung luhur 7%.
- Upami Pioglitazone dianggo babarengan sareng sulfonylurea atanapi insulin, hypoglycemia tiasa berkembang di penderita diabetes. Dina hal ieu, anjeun kedah ngirangan dosis obat tambahan, dosis Pioglitazone ditinggalkeun teu robah. Ulasan pasien anu gaduh résistansi insulin nunjukkeun yén ubar tiasa ngirangan jumlah insulin anu dianggo ku ampir saparapat.
- Dosis maksimal anu diidinan ku pitunjuk pikeun diabetes nyaéta 45 mg sareng monoterapi, 30 mg nalika dianggo ditéang sareng ubar turunkeun gula sanésna. Upami saatos 3 bulan nyandak Pioglitazone di dosis maksimal, GH henteu acan normal deui, pasién sanésna resep obat kanggo ngontrol glikemia.
Pangaruh samping
Pelantikan Pioglitazone dina prakték klinis dibatesan ku épék anu teu pikaresepeun dina zat, seueur anu ningkat sareng panggunaan anu berkepanjangan:
- Dina genep bulan kahiji, di 5% pasén diabétes, perawatan sareng Pioglitazone digabungkeun sareng sulfonylurea atanapi insulin diiring ku paningkatan beurat dugi ka 3,7 kg, teras prosés ieu stabilisasi. Nalika dicandak ku metformin, beurat awakna teu nambahan. Dina diabetes mellitus, pangaruh teu pikaresepeun ieu penting, sabab lolobana pasién gemuk. Pikeun mertahankeun obat, éta kedah disebatkeun yén massa nambahan biasana kusabab gajutan subkutan, sareng volume gajih visceral anu paling bahaya, sabalikna, turun. Nyaéta, sanajan ningkatkeun beurat, Pioglitazone henteu nyumbang kana pangembangan komérsial vaskular di diabetes
- Sababaraha pasien perhatikeun ingetan cairan dina awak. Parentah pikeun dipaké nginpokeun yén frekuensi deteksi edema sareng monoterapi Pioglitazone 5%, sareng insulin - 15%. Penyiruan cai diiring ku paningkatan volume getih sareng cairan ekstrasélular. Éta sareng efek samping ieu yén kasus gagal jantung pakait sareng administrasi Pioglitazone.
- Perawatan tiasa dibarengan ku panurunan hemoglobin sareng hématokrit. Alesanna ogé nyaéta ingetan cairan, teu aya pangaruh toksik dina prosés pembentukan getih kapanggih dina ubarna.
- Kalayan ngagunakeun rosiglitazone anu berkepanjangan, hiji analog tina Pioglitazone, panurunan kapadetan tulang sareng résiko tina narekahan anu parantos kapanggih. Pikeun Pioglitazone, teu aya data sapertos kitu.
- Dina 0.25% pasien kalayan diabetes mellitus, paningkatan tilu kali dina tingkat ALT dideteksi. Dina kasus terasing, hépatitis didiagnosis.
Kadali kasehatan
Pamakéan Pioglitazone butuh pangawas tambahan status kaséhatan diabét ieu:
Palanggaran | Tindakan Panemuan |
Bareuh | Kalayan penampilan edema anu katingali, kanaékan beurat anu seukeut, ubarna dibatalkeun sareng diuretik paréntahkeun. |
Penurunan fungsi jantung | Meryogikeun ditarikna énggal tina Pioglitazone. Résiko ningkat nalika dianggo nganggo insulin sareng NSAID. Diabetis disarankan pikeun rutin ngalakukeun ECG. |
Premenopause, siklus anovulator | Pangobatan tiasa merangsang ovulasi. Pikeun nyegah kakandungan nalika nyandak éta, panggunaan kontrasepsi diperyogikeun. |
Sedih ALT | Pamariksaan diperyogikeun pikeun ngaidentipikasi panyabab éta palanggaran. Dina taun mimiti pengobatan, tés dicokot unggal 2 bulan. |
Panyakit jamur | Asupan ketoconazole kudu dibarengan ku kontrol glikemik anu ditingkatkeun. |
Kumaha carana ngagentos Pioglitazone
Tina zat anu kagolong kana grup thiazolidinedione, ngan rosiglitazone anu kadaptar di Rusia kecuali Pioglitazone. Éta mangrupikeun bagian tina ubar Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Studi parantos nunjukkeun yén pangobatan jangka panjang sareng rosiglitazone nambahan résiko gagal jantung, maot tina infark miokardial, ku kituna, parantos resep ngan upami teu aya alternatif.
Salian Pioglitazone, ubar dumasar metformin ngurangan résistansi insulin. Pikeun ningkatkeun kasabaran zat ieu, tablet pelepasan anu dirobih parantos didamel - Glucofage Long sareng analog.
Duanana rosiglitazone sareng metformin ngagaduhan seueur konténtion, ku kituna aranjeunna tiasa resep ukur ku dokter anjeun.
Harita dokter sareng pasien
Endocrinologist resep pioglitazone cukup jarang. Alesan pikeun henteu resep ubar ieu, aranjeunna nyauran peryogi kendali tambahan tina hémoglobin sareng fungsi ati, résiko tinggi resep obat pikeun angiopathy sareng pasien manula, anu nyababkeun seuseueurna pasien. Seringna, dokter nganggap Pioglitazone salaku alternatif pikeun metformin nalika mustahil ngagunakeun éta, sareng henteu minangka hypoglycemic mandiri.
Dina penderita diabetes, Pioglitazone ogé henteu kasohor. Halangan anu serius pikeun panggunaan nyaéta harga ubar luhur, henteu mampuh nampi éta gratis. Ubar kasebut henteu tiasa aya di unggal apotik, anu ogé henteu nambahan popularitasna. Balukar tina ubar, utamina ningkatkeun beurat, sareng inpormasi muncul inpormasi ngeunaan résiko panyakit jantung nalika nyandak glitazon ngareureuwas pasien kalayan diabetes.
Tablet asli dirobih ku pasien salaku anu paling efektif sareng paling aman. Aranjeunna percanten kirang generik, langkung milih perlakuan ku cara tradisional: metformin sareng sulfonylureas.