Mékanisme tindakan saxagliptin dina awak dina diabetes

Prévalénsi diabetes diabetes tipe 2 ngembang, ieu balukar kusabab gaya hirup masarakat sareng nutrisi nu loba. Nanging, Farmakologi henteu tahan, ngarobih zat énggal pikeun pengobatan diabetes.

Salah sahiji kelas élemén énggal nyaéta mimétika incretin, anu kalebet saxagliptin (saxagliptin).

Mékanisme tindakan tina incretins

The incretins mangrupikeun hormon manusa anu diproduksi ku saluran cerna nalika tuangeun. Kusabab aksi na, produksi insulin naek, anu ngabantuan glukosa kaserep, anu dileupaskeun nalika nyerna.

Dugi ka ayeuna, dua jinis réset parantos kapanggih:

• GLP-1 (péptida-kawas glukosa-1);
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Reséptor anu munggaran nyaéta dina sababaraha organ anu béda, anu ngamungkinkeun anjeunna nunjukkeun pangaruh anu langkung lega. Nu kadua dikawasa ku reséptor panc-sél pankreas.

Diantara mékanisme utama tindakan maranéhna nyaéta:

• ningkat sékrési hormon hormon ku sél pankréas;
• ngalambatkeun kosong
• pangurangan produksi glukagon;
• napsu turun sareng rarasaan pinuh;
• pamutahiran pembuluh jantung sareng getih, pangaruh positif kana sistem saraf.

Kalayan paningkatan produksi insulin, glukosa tiasa langkung kaserep, tapi upami éta normal, prosés sékrési eureun sareng jalmi sanés résiko hipoglisemia. Panurunan dina volume glukagon, hiji antagonis insulin, nyababkeun panurunan konsumsi glikogén sareng pelepasan glukosa bébas, sakaligus ngiringan kanaékan konsumsi glikogén dina otot. Hasilna, glukosa langsung dianggo di situs produksi, tanpa lebet aliran getih.

Nalika pelepasan burih kalem, kadaharan asup kana peujit dina bagian-bagian alit, anu ngirangan jumlah nyerep glukosa dina getih sareng, akibatna, paningkatan konsentrasina. Laksanakeun dina bets langkung alit, langkung gampang diserep ku awak. Dina kasus ieu, panurunan tina napsu ngawatesan overeating.

Pangaruh kana sistem sirkulasi énggal-énggal ukur dicatet, tapi henteu ditaliti. Ieu parantos kéngingkeun risétin ngabantosan sél β-sél pankreas gancang.

Teu mungkin pikeun meunangkeun hormon dina bentuk murni dina jumlah anu cekap, ku kituna, para ilmuwan parantos ngawangun analogi anu ngalaksanakeun fungsi anu sami:

• baranahan pangaruh péptida-1 sapertos glukosa;
• ngirangan épék ngancurkeun énzim, saéngga manjangkeun umur hormon.

Saxagliptin kalebet kelompok kadua.

Ngaluarkeun Forms

Saxagliptin mangrupikeun bagian tina obat Onglisa, polah minangka ngahambat DPP-4. Alat ieu henteu aya dina daptar féderal obat-obatan anu langkung, tapi tiasa dipasihkeun ka pasien kalayan diabetes mellitus ku cara ngabiayaan anggaran lokal.

Ubar kasebut sayogi dina bentuk tablet anu nganggo cangkang konéng, ngandung saégliptin 2,5 mg atanapi hidroklorida 5 mg. Komposisi ogé ngandung komponén anu ngaoptimalkeun pangaruh tina zat aktip. Tablet dilabélan nunjukkeun dosage na.

Tablet dibungkus dina sabungkus blister tina 10 buah sareng kotak kardus.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Olahan dumasar saxagliptin disarankeun pikeun dianggo kalayan:

1. Tahap pra-diabetes, nalika ukuran tradisional, kalebet diet, latihan sareng saran anu sanés ngabantosan. Alat ieu ngamungkinkeun anjeun pikeun ngeureunkeun karusakan sél β-sél sahingga ngahalang pengembangan diabetes tipe 2;
2. Ayana panyakit didiagnosis. Dina hal ieu, alat tiasa dianggo salaku ubar mandiri atanapi dibandingkeun sareng obat anu sanés:
   • Metformin;
   • insulin;
   • turunan sulfonylurea;
   • thiazolidinediones.

Contraindikasi pikeun nginum obat teh nyaeta:

• diabetes mellitus ngetik 1;
• karentanan kaleuleuwihan kana salah sahiji komponén ubar;
• sensitipitas tinggi pikeun sambetan DPP-4;
• ku ayana ketoacidosis diabetes;
• teu kabeneran laktosa sareng kakurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaksi kongenital;
• waktos gestation sareng lactation;
• umur alit.

Dina kasus ieu, analog tina obat digunakeun atanapi dana anu nganggo komposisi anu béda dipilih.

Éféktivitas ngamimitian terapi saxagliptin + metformin

Parentah pikeun panggunaan

Tablet dicandak sacara lisan tanpa jaga pikeun asupan tuangeun. Kapsul ditelan sacara lengkep sareng dikumbah kalayan volume cai anu alit. Dosis gumantung kana jinis terapi sareng kasabaran pasien.

Kalayan ngagunakeun anu kapisah, saxagliptin disarankeun nyandak 5 mg sakali sapoé.

Dina kombinasi terapi sareng obat kanker anu sanés, dosisna aya 5 mg per dinten, sami kanggo panawaran gabungan tina agén hypoglycemic sareng saxagliptin.

Dina tahap mimiti panggunaan zat sareng metformin, dosis saxagliptin aya 5 miligram, sareng metformin aya 500 miligram per dinten.

Pikeun pasien anu aya patologi ginjal, dosis diréduksi jadi 2,5 mg pér poé. Upami hemodialisis dianggo, ubar anu diinum saatos réngsé. Pangaruh obat nalika dialisis peritoneal teu acan ditaliti. Dina sagala hal, sateuacan resep narkoba, para ahli mamatahan ngajukeun pamariksaan ginjal pasien.

Pikeun pasién anu aya patologi fungsi ati, panyesuaian dosis henteu dipikabutuh. Perawatan ieu dilaksanakeun dumasar kana rekomendasi umum. Ieu ogé dilarapkeun pikeun pasien manula, upami henteu gaduh masalah ginjal.

Hiji ulikan ngeunaan pangaruh ubar dina fétus nalika awéwé hamil sareng murangkalih teu acan dilakukeun. Ku sabab eta, hese ngaduga akibatna. Pikeun pasién ieu, agén anu kabuktian sanésna biasana dianggo. Upami awéwé nyandak saxacgliptin salami nyusahkeun, anjeunna kedah nampik kanggo ngahakan.

Dina kasus administrasi sakaligus sareng inhibitor CYP3A4 / 5 aktip, dosis poéan ubar dibagi.

Ieu mangrupikeun obat ieu:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Aezodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir sareng anu sanésna.

Nalika nyandak saxagliptin, pasien teras nerapkeun saran umum ngeunaan organisasi diet, latihan fisik dosed sareng ngawaskeun kaayaan psiko-émosional.

Épék samping sareng overdosis

Ubar ampir henteu aya efek samping. Kauntungan utamina nyaeta kurangna résiko hypoglycemia.

Nanging, sapertos ubar sintétis, mangaruhan kana prosés fisiologis awak, nyumbang kana parobahanana, anu tiasa nyababkeun:

• ngembangkeun panyakit inféksi tina sistem pernapasan;
• gangguan dyspeptic;
• sinusitis
• penampilan lieur;
• gastroenteritis;
• ngembangkeun peradangan dina sistem genitourinary.

Nalika ningal salah sahiji tanda ieu, anjeun kedah ngawadul ka dokter anu ngahadiran anu bakal milih dosis obat anu langkung luyu atanapi ngarobih kana tablet anu sanés.

Overdosis dina uji klinis henteu ditingali, bari konsentrasi 80 kali langkung luhur tibatan anu disarankeun. Dina hal gejala overdosis (seueul, utah, diare, nyeri sirah, kalemahan, sareng sajabana), pangobatan dilaksanakeun dumasar kana gejala kalayan ngaleungitkeun gancang tina ubar tina awak, anu paling gampang dilakukeun ngaliwatan hemodialysis.

Nalika digabungkeun sareng obat-obatan sanés, panyimpangan anu diucapkan teu dideteksi. Nanging, panggunaan serentak sareng metformin sareng thiazolidinediones henteu acan ditaliti.

Video ti ahli:

Naon anu tiasa ngagentos saxagliptin?

Pamakéan saxagliptin salaku komponén utama dikembangkeun ngan ukur dina obat Onglise, upami pasien ngagaduhan efek samping, anjeun kedah nganggo analogi, anu kalebet sambetan énzim DPP-4:

1. Januvia - Salah sahiji alat munggaran tina jinis ieu, dimekarkeun di Amérika Serikat. Hal ieu kalaksanakeun dina dosis 25, 50 sareng 100 mg. Norma poean sakitar 100 mg. Pangaruh obatna lumangsung sakitar sadinten. Kadang-kadang ayeuna dihasilkeun handapeun merek YanuMet, anu ogé ngandung metformin.
2. Galvus - ubar anu dihasilkeun di Swiss, dianggo dina dosis 50 mg per dinten atanapi langkung, éta sering dianggo di kombinasi sareng insulin.
3. Nesina - diproduksi di Irlandia, dumasar kana apolgiptin benzoate kalayan dosis 12,5 atanapi 25 mg. 1 tablet dicandak sakali sakali.
4. Vipidia - zat utama alogliptin narkoba, anu ngagaduhan pangaruh anu sami, dicokot sakali sapoé dina dosis 25 mg.
5. Trazhenta - alat dumasar kana linagliptin, sadar dina bentuk 5 mg tablet anu dicandak sacara oral.

Analogi anu sanésna dianggo anu gaduh komposisi anu béda, tapi mékanisme anu sami. Biaya ubar béda saluyu jeung nagara produksi sareng komposisi narkoba.

Harga ubar Onglisa, anu kalebet saxagliptin, ti 1700 dugi ka 1900 rubles.

Generasi anyar ubar ngamungkinkeun pikeun gancang sareng gampang ngajawab masalah panyerapan glukosa dina pasien kalayan diabetes mellitus.

Nalika daptarna masih henteu lebar pisan, ngan ukur hiji ubar anu ngahasilkeun dasar saxagliptin, anu ngagaduhan pangaruh positip pikeun pengobatan diabetes sareng henteu nyababkeun kaayaan hypoglycemia. Dina waktu anu sarua, aya analog anu ngandung zat aktif anu béda, tapi kalayan pangaruh terapi anu sami.