Pikeun nyingkahan diabetes sareng gejala-gejala na, obat-obatan khusus dianggo anu ditujukeun pikeun nurunkeun tingkat gula dina getih jalma anu gering. Agén antidiabetic sapertos (hypoglycemic) ieu tiasa pikeun panggunaan parenteral, ogé lisan.
Ubar hipoglisemik oral oral biasana diklasifikasikan saperti kieu:
- turunan sulfonylurea (nyaéta Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- sambetan alpha glukosidase ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinides ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanides ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- incretinomimetics.
Sipat sareng tindakan turunan sulfonylurea
Turunan sulfonylureas kapanggih ku kacilakaan di tengah abad panungtung. Kamampuhan sanyawa sapertos didirikeun dina waktos anu tétéla yén pasién anu nyandak ubar sulfa pikeun nyingkirna panyawat inféksi ogé nampi panurunan gula getih na. Maka, zat ieu ogé ngagaduhan pangaruh hypoglycemic diucapkeun dina pasien.
Kusabab ieu, geuwat mimiti milarian turunan sulfonamides kalayan kamampuan nurunkeun tingkat glukosa dina awak. Tugas ieu nyumbang kana sintésis turunan sulfonylurea anu munggaran di dunya, anu sacara kualitatif bisa ngajawab masalah diabetes.
Paparan ka turunan sulfonylurea aya hubunganana sareng aktivasina sél béta pankreas khusus, anu aya hubunganana sareng stimulasi sareng produksi insulin endogen. Prasyarat penting pikeun pangaruh positip nyaéta ayana dina pankreas sél beta sareng hirup.
Diingetkeun yén kalayan ngagunakeun turunan sulfonylurea anu berkepanjangan, pangaruh awal anu saé lengkep leungit. Ubar leungiteun mangaruhan sékrési insulin. Élmuwan yakin yén ieu kusabab turunna jumlah reséptor dina sél beta. Ogé dikedalkeun yén sabe istirahat dina perlakuan sapertos kitu, réaksi sél ieu narkoba parantos dibalikeun deui.
Sababaraha sulfonylureas tiasa ogé masihan pangaruh tambahan-pankréas. Aksi sapertos henteu ngagaduhan nilai klinis anu signifikan. Balukar tambahan pankréas di antarana:
- ngaronjat karentanan jaringan gumantung tina insulin ka insulin alam endogen;
- turunna produksi glukosa dina ati.
Sakabeh mékanisme pangwangunan épék ieu dina awak disababkeun ku kanyataan yén zat ("Glimepiride" hususna):
- ningkatkeun jumlah reséptor nu sensitip kana insulin dina sél target;
- sacara kualitatif ningkatkeun interaksi insulin-reséptor;
- normalisasi transduksi sinyal postreceptor.
Salaku tambahan, aya bukti yén turunan sulfonylurea tiasa janten katalis pikeun ngaleupaskeun somatostatin, anu ngamungkinkeun pikeun nolak produksi glukagon.
Sulfonylureas
Aya sababaraha generasi tina zat ieu:
- Generasi ka-1: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Carbutamide", "Acetohexamide", "Chlorpropamide";
- Generasi ka-2: Glibenclamide, Glikvidon, Glisoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- Generasi ka-3: Glimepiride.
Nepi ka ayeuna, di nagara urang, obat obat generasi 1st ampir henteu dianggo dina latihan.
Beda utama antara obat generasi 1st sareng ka-2 dina sagala rupa derajat kagiatanana. Generasi sulfonylurea 2nd tiasa dianggo dina dosis handap, anu ngabantuan sacara kualitatif ngirangan kamungkinan sagala rupa efek samping.
Diomongkeun ku nomer, kagiatanana bakal 50 atanapi 100 kali langkung tinggi. Janten, upami rata-rata diperyogikeun dosis poean obat generasi 1st kedah tina 0.75 dugi ka 2 g, maka ubar generasi kadua parantos nyayogikeun dosis 0,02-0.012 g.
Sababaraha turunan hypoglycemic bisa ogé béda dina kasabaran.
Ubar anu paling populér
Gliclazide - Ieu salah sahiji ubar anu resep anu sering. Tamba henteu ngan ukur pangaruh hipoglisemik kualitatif, tapi ogé nyumbang kana pamutahiran:
- indikator hematologis;
- sipat rheologis getih;
- sistem hemostatic, microcirculation getih;
- kagiatan heparin sareng fibrinolytic;
- kasabaran heparin.
Salaku tambahan, Glyclazide tiasa nyegah ngembangkeun mikrovasculitis (karusakan retina), nindeskeun mana waé épékrésif tina trombél, sacara signifikan ningkatkeun indéks henteu satuju sareng nunjukkeun sipat antioksidan anu alus teuing.
Glycvidon - ubar anu tiasa resep ka kelompok pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal anu kirang gangguan. Dina basa sanésna, disayogikeun yén ginjal ngiringan 5 persén metabolit, sareng sésana 95 - peujit
Glipizide Éta ngagaduhan pangaruh anu dibédakeun sareng tiasa ngawakilan derajat minimal dina réaksi hipoglisemik. Ieu ngamungkinkeun pikeun henteu nyusun tur henteu gaduh metabolit aktif.
Fitur panggunaan agén lisan
Pil antidiabetic tiasa janten perawatan utama pikeun diabetes tipe 2, anu sacara bebas tina asupan insulin. Ubar sapertos disarankeun pikeun pasien umurna langkung ti 35 taun sareng teu aya komplikasi anu lengkep:
- ketoacidosis;
- kakurangan gizi;
- panyakit anu meryogikeun terapi insulin mendesak.
Olahan sulfonylurea henteu dituduhkeun pikeun pasien anu, sanajan dina diet anu nyukupan, kabutuhan sapopoé pikeun insulin hormon ngaleuwihan tanda 40 unit (UNITS). Salaku tambahan, dokter moal resep aranjeunna upami aya bentuk parah diabetes mellitus, sajarah koma diabetes sareng glukosa anu tinggi ngalawan latar tukang terapi diet anu ditangtoskeun.
Mindahkeun ka pengobatan nganggo sulfonylurea tiasa dilaksanakeun dina kaayaan métabolisme karbohidrat gangguan, katembong ku suntikan tambahan insulin dina dosis kurang ti 40 unit. Upami diperyogikeun, dugi ka 10 PIECES, transisi bakal dilakukeun pikeun turunan narkoba ieu.
Pamakean turunan sulfonylurea anu berkepanjangan tiasa nyababkeun pamekaran daya tahan, anu ngan ukur tiasa diatasi sareng terapi gabungan sareng persiapan insulin. Diabetes Tipe 1, taktik sapertos ieu bakal masihan hasil anu positif gancang sareng bakal ngabantosan ngirangan sarat poéan insulin, ogé ningkatkeun jalan panyakit.
Slowing tina résiko tina retinopathy kusabab sulfonylurea kacatet, sareng retinopathy diabetes mangrupikeun komprési anu serius. Ieu mungkin kusabab kagiatan angioprotective turunanna, khususna anu kagolong kana generasi ka-2. Tapi, aya kamungkinan kamungkinan pangaruh atherogenikna.
Perlu dicatet yén turunan obat ieu tiasa digabungkeun sareng insulin, ogé biguanides sareng "Acarbose". Ieu tiasa dilakukeun dina kasus dimana pasien henteu ningkat sanajan dina 100 unit insulin anu perdana.
Ngagunakeun ubar-nurunna gula sulfonamide, kedah émut yén kagiatan na tiasa ditambihan:
- teu langsung antikoagulan;
- salicylates;
- "Butadion";
- Ethionamide;
- Cyclophosphamide;
- tetracyclines;
- Chloramphenicol.
Nalika nganggo dana ieu salian ubar sulfa, métabolisme tiasa gangguan, anu bakal ngarah kana ngembangkeun hiperlisemia.
Upami anjeun ngagabungkeun turunan sulfonylurea sareng diuretik thiazide (contona, "Hydrochlorothiazod") sareng BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") dina dosis anu ageung, maka antagonisme tiasa ngamimitian ngembangkeun. Thiazides meungpeuk efektifitas turunan sulfonylurea ku muka saluran kalium. LBC ngakibatkeun gangguan dina suplai ion kalsium ka sél beta tina pankréas.
Turunan tina sulfonylureas parantos ningkatkeun pangaruh sareng kasabaran inuman alkohol. Ieu kusabab tunduh dina prosés oksidasi acetaldehyde. Manipulasi réaksi kawas antabuse ogé mungkin.
Salian hypoglycemia, akibat anu henteu pikaresepeun tiasa:
- gangguan dyspeptic;
- jaundice kolestatik;
- gain beurat;
- anemia aplastik atanapi hemolitik;
- ngembangkeun réaksi alérgi;
- leukopenia malikkeun;
- thrombocytopenia;
- agranulocytosis.
Meglitinides
Dina kaayaan meglitinides kudu dipikaharti régulator prandial.
"Repaglinide" mangrupikeun turunan asam benzoat. Ubar ieu béda-béda dina struktur kimia ti turunan sulfonylurea, tapi aranjeunna gaduh pangaruh anu sami dina awak. Blaglinide ngalangi saluran kalium-gumantung ATP dina sél beta aktif sareng promosi produksi insulin.
Tanggepan awak asalna satengah jam saatos tuang sareng dibuktikeun ku panurunan gula getih. Diantara tuangeun, konsentrasi insulin teu robih.
Sapertos ubar dumasar kana turunan sulfonylurea, réaksi ngarugikeun utama nyaéta hypoglycemia. Sacara ati, ubar tiasa disarankeun pikeun pasien anu ngagaduhan ginjal atanapi gagal ati.
Nateglinide mangrupikeun turunan D-phenylalanine. Ubar béda-béda ti anu sanés siga dina épéktip langkung gancang, tapi kirang stabil. Ieu téh perlu pikeun ngagunakeun ubar pikeun diabetes mellitus jenis 2 pikeun sacara kualitatif ngirangan hiperblikemia postprandial.
Biguanides parantos dipikanyaho saprak 70an abad ka tukang sareng ditunjuk pikeun disékrésikeun insulin ku sél beta tina pankreas. Pangaruhna ditangtukeun ku cara ngahambat glukoneogenesis dina ati sareng kanaékan kamampuan ngaleungitkeun glukosa. Salaku tambahan, alat tiasa ngalambatkeun teu aktifna insulin sareng ningkatkeun beungkeutna ka reséptor insulin. Dina prosés ieu, métabolisme sareng nyerep glukosa nambahan.
Biguanides henteu nurunkeun kadar gula getih jalma anu séhat sareng jalma anu kakurangan tina diabetes mellitus jenis 2 (saum sareng buka puasa wengi).
Biguanides hipoklikemik tiasa dianggo dina pengembangan diabetes tipe 2. Salian ngirangan gula, kategori ubar ieu sareng anu nganggo berkepanjangan mangaruhan kana métabolisme lemak.
Salaku hasil tina ubar ubar tina grup ieu:
- diaktipkeun lipolysis (prosés ngabelah lemak);
- napsu turun;
- beurat laun balik deui ka normal.
Dina sababaraha kasus, pamakeanana dipirig ku panurunan dina eusi trigliserida sareng koléstérol dina getih, tiasa disebutkeun bilih biguanides mangrupikeun tablet pikeun nurunkeun gula getih.
Dina diabetes jenis 2 mellitus, metabolisme karbohidrat gangguan masih tiasa aya hubunganana sareng masalah dina métabolisme lemak. Dina ngadeukeutan 90 persén kasus, pasien kaleuwihan beurat. Alesan ieu, ku kamekaran diabetes, disarengan obesitas anu aktip, perlu ngagunakeun ubar anu menormalkeun metabolisme lipid.
Tunjuk utama pikeun panggunaan biguanides nyaéta diabetes tipe 2. Ubar kasebut hususna dipikabutuh ngalawan latar tukang kaleuwihan beurat sareng terapi diet anu teu épéktip atanapi kurangna persiapan sulfonylurea. Tumindak tina biguanides henteu dibuktikeun dina henteuna insulin dina getih.
Sambetan glukosa alfa ngahambat ngarobak polysaccharides sareng oligosaccharides. Nyerep sareng produksi glukosa diréduksi ku kituna aya peringatan pengembangan hyperglycemia postprandial. Sadaya karbohidrat anu dicandak ku tuangeun, dina kaayaan teu robih, lebetkeun bagian handap peujit leutik sareng ageung. Nyerep monosakarida nepi ka 4 jam.
Beda sareng ubar sulfa, sambetan glukosa alfa henteu ningkat pelepasan insulin sareng teu tiasa ngabalukarkeun hypoglycemia.
Salaku hasil tina panilitian, dibuktikeun yén terapi kalayan bantosan "Acarbose" tiasa dibarengan ku panurunan dina kamungkinan ngamekarkeun beban atherosclerosis serius.
Pamakéan sambetan sapertos kitu tiasa aya dina bentuk monoterapi, sareng ngagabung ogé sareng obat lisan sanésna anu ngirangan gula getih. Dosis awal biasana 25 dugi ka 50 mg langsung sateuacan atanapi salami tuangeun. Kalayan panobatan saatosna, dosis tiasa dironjatkeun maksimal (tapi henteu langkung ti 600 mg).
Indikasi utama pikeun milih sambetan alfa-glucosidase nyaéta: jinis mellitus diabetes jenis 2 sareng terapi diet anu goréng, jinis diabetes mellitus, tapi tunduk kana terapi kombinasi.
